Priroda djelovanja lijekova. Vrste djelovanja lijekova

U kliničkoj praksi, liječenje bolesnika rijetko je ograničeno na jednu dozu lijeka. Uz ponovljenu primjenu lijekova, farmakološki učinak može se povećati ili smanjiti zbog promjene osjetljivosti receptora na njih ili promjene farmakokinetike. Povećanje specifičnog farmakološkog djelovanja uz ponovljene primjene iste ljekovite supstance naziva se kumulacija. Uz akumulaciju materijala, povećanje učinka je posljedica stalnog povećanja koncentracije lijeka u krvi i tkivima zbog njegovog sporog metabolizma i izlučivanja. To može biti razlog za pojavu toksičnih učinaka pri ponovljenoj primjeni terapijskih doza lijeka. Opasnost od kumulacije materijala povećava se s oštećenjem funkcije jetre i bubrega. Na primjer, srčani glikozidi iz grupe digitalis koriste se za liječenje zatajenja srca, koje je često praćeno patologijom jetre. U tim uslovima usporava se biotransformacija lekova i javlja se kumulacija materijala: prvo povećanje terapijskog efekta, zatim intoksikacija.Da bi se sprečila kumulacija potrebno je korigovati doze (smanjiti) i intervale između doza leka (povećati) .

Uz funkcionalnu kumulaciju, lijek uzrokuje teško reverzibilne ili ireverzibilne promjene u tijelu, reakcija u tragovima traje, kao rezultat toga, ponovljena primjena lijeka može pojačati ove promjene. Dolazi do naglog povećanja učinka, iako koncentracija lijeka u krvi i stanicama odgovara primijenjenoj dozi. Primjer ove vrste kumulacije je djelovanje etilnog alkohola na alkoholičare: sindrom "delirious tremens" može se razviti od "normalne" doze alkohola, dipsomanija (neodoljiva žudnja za alkoholom) je izazvana malom dozom alkohola. Funkcionalna kumulacija ponekad traje doživotno.

Prilikom inicijalnog kontakta tijelo može postati senzibilizirano na lijekove, a zatim će njihova ponovljena primjena izazvati alergijske reakcije (od grč. allos- ostalo, nespecifično, Ergon- djelovanje), što ukazuje na imunološku nekompatibilnost tijela pacijenta sa određenom grupom hemijske supstance. Opasno je pacijentu prepisivati ​​lijekove ove strukture.

Uz ponovljenu primjenu lijekova, također se može primijetiti smanjenje specifičnog učinka. Smanjenje osjetljivosti tijela na lijek koji se brzo javlja (i brzo nestaje) može biti posljedica iscrpljivanja metabolita, supstrata preko kojeg ostvaruje svoj učinak - ova pojava se naziva tahifilaksa (od grčkog tachys-brzo, filaksija-sigurnost). Javlja se kod nekih vazokonstriktora (npr. efedrin), respiratornih analeptika iz grupe N-holinomimetika (npr. cititon). Početni efekat će se obnoviti kada se nivo biosupstrata sa kojim lek formira kompleks vrati u normalu.

Na mnoge lijekove (hipnotici, lijekovi protiv bolova, laksativi) uz višekratnu upotrebu, razvija se ovisnost ili tolerancija (otpornost). U ovom slučaju, ponovljeno imenovanje terapijskih doza daje sve manji učinak. Najvjerovatniji razlog su promjene u farmakokinetici: smanjenje apsorpcije, povećanje brzine biotransformacije (indukcije enzima) i izlučivanja. Za postizanje početnog efekta potrebno je povećati dozu.

Dugotrajna upotreba lekova koji deluju na centralni nervni sistem i izazivaju euforiju (eu – dobro, hendikep- osjećati). može biti praćen razvojem ovisnosti o drogama. Prestanak uzimanja lijeka dovodi do stanja apstinencije (sindrom "deprivacije"), jer se uz ponovljenu izloženost lijek koji izaziva ovisnost vjerovatno uključiti u metabolizam nervnog tkiva. Razlikovati mentalnu i fizičku ovisnost. Uz mentalnu ovisnost o drogama, odvikavanje od droge uzrokuje emocionalnu nelagodu i želja za uzimanjem droge postaje sama sebi svrha. Kod fizičke ovisnosti o drogama, uz psihičke promjene, dolazi do kršenja funkcije različitih organa i sistema. Teško stanje (prestanak) koje se razvija kod pacijenta koji ne prima odgovarajući lijek tjera ga da više ne uzima lijek u skladu s njegovom pravom svrhom. Štoviše, paralelno s ovisnošću o drogama, često se razvija ovisnost (tolerancija) te su potrebne sve veće doze lijeka za ublažavanje simptoma ustezanja. S povećanjem doze, naknadni sindrom ustezanja se pogoršava, pojačavaju se poremećaji mentalnih i somatskih funkcija, razvija se kronično trovanje tijela i moralna degradacija ličnosti.

U zavisnosti od svrhe, načina i okolnosti upotrebe droga, mogu se razlikovati različite vrste delovanja prema različitim kriterijumima.

1. U zavisnosti od lokalizacija and dey akcija lijek je izoliran:

A)lokalna akcija - manifestira se na mjestu primjene lijeka. Često se koristi za liječenje bolesti kože, orofarinksa i očiju. Lokalno djelovanje može biti različite prirode - antimikrobno kod lokalne infekcije, lokalno anestetičko, protuupalno, adstringentno, itd. Važno je zapamtiti da je glavna terapijska karakteristika lijeka koji se primjenjuje lokalno koncentracija aktivna supstanca u njemu. Prilikom upotrebe lokalnih lijekova važno je smanjiti njihovu apsorpciju u krv. U tu svrhu, na primjer, otopinama lokalnih anestetika dodaje se adrenalin hidroklorid, koji sužavanjem krvnih žila i time smanjenjem apsorpcije u krv smanjuje negativno djelovanje anestetika na organizam i produžava trajanje njegovog djelovanja.

b) resorptivno djelovanje - manifestira se nakon apsorpcije lijeka u krv i manje-više ravnomjerne distribucije u tijelu. Glavna terapijska karakteristika lijeka koji djeluje resorptivno je doza. Doza - to je količina ljekovite tvari koja se unosi u tijelo radi ispoljavanja resorptivnog efekta. Doze mogu biti pojedinačne, dnevne, kursne, terapeutske, toksične itd. Podsjetimo da se prilikom pisanja recepta uvijek fokusiramo na prosječne terapijske doze lijeka, koje se uvijek mogu naći u referentnim knjigama.

2. Kada lijek uđe u tijelo, dolazi u kontakt sa njim veliki broj ćelija i tkiva, koja mogu različito reagirati na ovaj lijek.

in. U zavisnosti od afiniteta za određena tkiva i dalje stepen selektivnosti razlikovati sljedeće vrste djelovanja:

A) izborna akcija - lekovita supstanca deluje selektivno samo na jedan organ ili sistem, a da uopšte ne utiče na druga tkiva. Ovo je idealan slučaj djelovanja lijeka, što je u praksi vrlo rijetko.

b) primarna akcija - djeluje na nekoliko organa ili sistema, ali postoji određena preferencija za jedan od organa ili tkiva. Ovo je najčešća varijanta djelovanja lijeka. Slaba selektivnost lijekova leži u osnovi njihovih nuspojava.

V) opće ćelijsko djelovanje- ljekovita supstanca djeluje podjednako na sve organe i sisteme, na bilo koju živu ćeliju. Lijekovi sličnog djelovanja propisuju se, u pravilu, lokalno. Primjer takvog djelovanja je kauterizirajući učinak soli teških metala, kiselina.

3. Pod dejstvom leka, funkcija organa ili tkiva može se promeniti na različite načine, tj priroda promjene fu keneniya NCCI a mogu se izdvojiti sljedeće aktivnosti:

A) tonik- djelovanje ljekovite tvari počinje u pozadini smanjene funkcije, a pod utjecajem lijeka se povećava, dolazi do normalnog nivoa. Primjer takvog djelovanja je stimulativno djelovanje holinomimetika kod intestinalne atonije, što se često javlja u postoperativnom periodu tokom operacija na trbušnim organima.

b) uzbudljivo - djelovanje ljekovite tvari počinje u pozadini normalne funkcije i dovodi do povećanja funkcije ovog organa ili sistema. Primjer je djelovanje slanih laksativa, koji se često koriste za čišćenje crijeva prije abdominalne operacije.

V) sedativni (smirujući) efekat - lijek smanjuje pretjerano povećanu funkciju i dovodi do njene normalizacije. Često se koristi u neurološkoj i psihijatrijskoj praksi, postoji posebna grupa lijekova pod nazivom "sedativi".

G) opresivna akcija - lijek počinje djelovati u pozadini normalne funkcije i dovodi do smanjenja njegove aktivnosti. Na primjer, hipnotici slabe funkcionalnu aktivnost centralnog nervnog sistema i omogućavaju pacijentu da brže zaspi.

e) paralitičko djelovanje - lijek dovodi do duboke inhibicije funkcije organa do potpunog prestanka. Primjer je djelovanje anestetika, koji dovode do privremene paralize mnogih dijelova centralnog nervnog sistema, osim nekoliko vitalnih centara.

4. U zavisnosti od ulaza pojave f Farmakološki učinak lijeka odlikuje se:

a) direktno djelovanje - rezultat direktnog utjecaja lijeka na organ čija funkcija mijenja. Primjer je djelovanje srca

glikozidi, koji, fiksirajući se u ćelijama miokarda, utiču na metaboličke procese u srcu, što dovodi do terapijskog efekta kod zatajenja srca.

b) indirektno djelovanje- ljekovita supstanca djeluje na određeni organ, uslijed čega se, posredno, mijenja i funkcija drugog organa. Na primjer, srčani glikozidi, direktno djelujući na srce, indirektno olakšavaju respiratornu funkciju otklanjanjem kongestije, pojačavaju diurezu pojačavanjem bubrežne cirkulacije, što rezultira nestankom kratkoće daha, edema i cijanoze.

V) refleksno djelovanje - lijek, djelujući na određene receptore, pokreće refleks koji mijenja funkciju organa ili sistema. Primjer je djelovanje amonijaka koji u uslovima nesvjestice, iritirajući olfaktorne receptore, refleksno dovodi do stimulacije respiratornih i vazomotornih centara u centralnom nervnom sistemu i obnavljanja svijesti. Senf flasteri ubrzavaju rješavanje upalnog procesa u plućima zbog činjenice da eterična ulja gorušice, iritirajući kožne receptore, pokreću sistem refleksnih reakcija koje dovode do pojačane cirkulacije krvi u plućima.

5. U zavisnosti od link pa tol logičan proces, na koje lijek djeluje, razlikuju se sljedeće vrste djelovanja, koje se nazivaju i vrste medicinski th ter apias:

A) etiotropna terapija - ljekovita tvar djeluje direktno na uzrok koji je izazvao bolest. Tipičan primjer je djelovanje antimikrobnih sredstava kod zaraznih bolesti. Čini se da je ovo idealan slučaj, ali nije sasvim tačno. Često je neposredni uzrok bolesti, nakon što je imao učinak, izgubio na važnosti, jer su započeli procesi čiji tok više ne kontrolira uzrok bolesti. Na primjer, nakon akutnog poremećaja koronarne cirkulacije, potrebno je ne toliko ukloniti njegov uzrok (tromb ili aterosklerotski plak), već normalizirati metaboličke procese u miokardu i obnoviti pumpnu funkciju srca. Stoga se u praktičnoj medicini češće koristi

b) patogenetska terapija - ljekovita supstanca utiče na patogenezu bolesti. Ova akcija može biti dovoljno duboka da izliječi pacijenta. Primjer je djelovanje srčanih glikozida, koji ne utječu na uzrok zatajenja srca (kardiodistrofija), ali normaliziraju metaboličke procese u srcu tako da simptomi zatajenja srca postepeno nestaju. Varijanta patogenetske terapije je zamjenska terapija, na primjer, kod dijabetes melitusa propisuje se inzulin, koji nadoknađuje nedostatak vlastitog hormona.

V)simptomatska terapija - droga utiče na određene simptome bolesti, često bez odlučujućeg uticaja na tok

bolest. Primjer je antitusivno i antipiretičko djelovanje, otklanjanje glavobolje ili zubobolje. Međutim, simptomatska terapija može postati i patogenetska. Na primjer, uklanjanjem jakih bolova kod velikih ozljeda ili opekotina sprječava se razvoj bolnog šoka, uklanjanjem izrazito visokog krvnog tlaka sprječava se mogućnost infarkta miokarda ili moždanog udara.

6. Sa klasom inic point of view dodijeliti:

A) željena akcija - glavni terapeutski efekat koji lekar očekuje kada propisuje određeni lek. Nažalost, istovremeno, po pravilu,

b) nuspojava - Ovo je učinak lijeka koji se javlja istovremeno sa željenim efektom kada se primjenjuje u terapeutski doze. To je posljedica slabe selektivnosti djelovanja lijekova. Na primjer, lijekovi protiv raka stvoreni su na takav način da imaju najaktivniji učinak na stanice koje se brzo množe. Istovremeno, djelujući na rast tumora, djeluju i na intenzivno razmnožavanje zametnih stanica i krvnih stanica, zbog čega se inhibira hematopoeza i sazrijevanje germinativnih stanica.

7. By duboko u zd djelovanje lijekova na organe i tkiva luče:

A) reverzibilno djelovanje - funkcija organa pod uticajem leka se privremeno menja, oporavlja se kada se lek prekine. Većina lijekova djeluje na ovaj način.

b)nepovratna akcija jača interakcija između lijeka i biološkog supstrata. Primjer je inhibitorni učinak organofosfornih spojeva na aktivnost holinesteraze povezano sa stvaranjem vrlo jakog kompleksa. Kao rezultat toga, aktivnost enzima se obnavlja samo zbog sinteze novih molekula kolinesteraze u jetri.

Za liječenje bolesti koriste se tvari koje se razlikuju i po prirodi i po snazi ​​djelovanja. Uz potentne, otrovne supstance (strihnin, arsen, sublimat) koje se koriste u terapiji i koje se obično nazivaju otrovi, koriste se i druga, bezopasnija sredstva. Međutim, vrlo je teško razlikovati ljekovite tvari na toksične i netoksične. Tako, na primjer, kuhinjska so, koju svakodnevno koristimo uz hranu, uzimana u velikim količinama (200,0-300,0), može izazvati trovanje, koje završava smrću.

Jedna te ista ljekovita supstanca, u zavisnosti od upotrijebljene doze, stanja organizma i drugih stanja, može imati ili terapeutski učinak, odnosno služiti kao lijek, ili biti otrov koji nanosi tešku štetu organizmu, pa čak i uzrokuje smrt ovog drugog. Farmakologija je proučavanje efekata supstanci na organizam terapeutske svrhe, usko je povezan sa toksikologijom - naukom o toksičnim efektima različitih supstanci.

Ljekovite supstance mogu različito djelovati na organizam, što ovisi o karakteristikama djelovanja ove supstance, načinu upotrebe, dozi i stanju organizma. Ovisno o karakteristikama djelovanja svake tvari, različiti lijekovi se koriste u različite svrhe:

neke kao tablete za spavanje, druge kao srčane, treće kao lokalni anestetici, itd. Ovisno o načinu primjene, priroda djelovanja lijeka se često mijenja. Tako, na primjer, magnezijum sulfat, kada se uzima oralno, djeluje laksativno, a kada se primjenjuje intravenozno ili potkožno, ima narkotički učinak.

Učinak također može varirati ovisno o dozi. Rabarbara u prahu u dozama od 0,3-0,5 ili više ima laksativno dejstvo, i c. manje doze izazivaju suprotan efekat - fiksirajući efekat. Posebno veliki značaj djelovanje tvari vrši stanje organizma, o čemu će biti više riječi u nastavku.

Akcija lekovite supstance Možda uzbudljivo ili opresivno. Početne faze uzbudljivog djelovanja obično se nazivaju toničnim ili stimulativnim djelovanjem. Na primjer, strihnin, supstanca koja pobuđuje centralni nervni sistem, u malim dozama povećava njegov tonus i tako doprinosi izrazitijem radu cijelog organizma i rada pojedinih organa. U velikim dozama strihnin izaziva snažnu ekscitaciju centralnog nervnog sistema, koja se manifestuje najjačim konvulzivnim kontrakcijama svih mišića tela.

Inhibitorno dejstvo lekovitih supstanci koje se koriste u malim dozama manifestuje se u supresiji, inhibiciji funkcije pojedinih organa ili sistema tela. Iste supstance u velikim dozama izazivaju paralizirajući učinak ili potpunu paralizu. Na primjer, tablete za spavanje u terapijskim dozama deprimiraju centralni nervni sistem i izazivaju njegovo stanje, au velikim, toksičnim dozama mogu izazvati paralizu centralnog nervnog sistema i smrt.

Ekscitacija koja je rezultat izlaganja velikim dozama (toksičnih ili smrtonosnih) stimulansa također može preći u stanje paralize.

Za različite terapeutske svrhe, ljekovite tvari se obično koriste u takvim dozama koje izazivaju reverzibilan učinak. Ovakvo djelovanje se naziva reverzibilnim kada se nakon prestanka upotrebe ljekovitih tvari tijelo, kao i organi izloženi ovim supstancama, vrate u normalno stanje. Tako se, na primjer, zjenica oka širi pod utjecajem atropin sulfata, ali onda, nakon uklanjanja ove tvari iz tijela, ponovo dobiva svoje prijašnje dimenzije.

Manje se koristi nepovratan djelovanje ljekovitih supstanci, a primjer je kauterizacija bradavica ili drugih izraslina bilo koje vrste srebrnim nitratom (lapisom) ili kiselinama. U ovom slučaju, prije svega, postiže se smrt ćelija ovih izraslina, a time i njihovo uništenje. U ovom slučaju se opaža nepovratna reakcija.

Postoje sljedeće vrste djelovanja ljekovitih supstanci.

Opća akcija, odnosno djelovanje na cijelo tijelo, a to može nastati nakon apsorpcije supstance i njenog ulaska u krvotok ili refleksno. Kod napada panike: http://www.psyclinic.ru/panicheskie-ataki, na primjer, cijelo tijelo doživljava stres i potreban je kompleksan tretman koji utiče na tijelo u cjelini. Osim liječenje lijekovima u slučaju napada panike važna je i psihoterapija.

lokalna akcija, što je raznolikost opšta akcija a manifestuje se uglavnom na mestu primene lekovite supstance do njene apsorpcije. U tom slučaju treba uzeti u obzir niz refleksa koji se javljaju na mjestu primjene lijeka i imaju odgovarajući učinak.

refleksno djelovanje. Na osnovu principa Pavlovskog nervizma, glavnim oblikom nervnog regulisanja fizioloških funkcija našeg tela treba smatrati refleks. Refleks se izvodi prenošenjem ekscitacije sa periferije duž senzornih nerava do centralnog nervnog sistema, a odatle duž motoričkih nerava do različitih organa i centara tela, na primer, uzbudljiv efekat kao rezultat udisanja amonijaka tokom nesvjestica. U tom slučaju dolazi do iritacije osjetljivih nervnih završetaka nazofaringealne sluzokože, koja se odgovarajućim refleksnim odgovorom - ekscitacijom vitalnih centara prenosi na centralni nervni sistem. IP Pavlov je pridavao izuzetan značaj refleksnim mehanizmima pod dejstvom različitih supstanci. Pri tome je posebno istakao značaj interocepcije (pojava refleksa sa interoreceptora različitih tkiva i organa) uz ekstrarecepciju (pojava refleksa sa kože i sluzokože).

Izborna akcija. I. II. Pavlov je vjerovao da sve ljekovite tvari imaju specifično farmakološko djelovanje svojstveno svakoj od njih. Istovremeno je ukazao i na selektivnost djelovanja ovih supstanci. .Ako neka supstanca ima posebno izraženo dejstvo na neki organ ili sistem, dok dejstvo na druge organe i na ceo organizam nije toliko izraženo, onda se takvo dejstvo naziva selektivnim.

Nuspojava. Ponekad se, uz terapeutsko dejstvo neke supstance, manifestuje (nepoželjan, sa stanovišta kliničara, tzv. nuspojava(na primjer, kožni osip pri davanju bromida, jodida).

Na osnovu glavnih pavlovskih odredbi o integritetu organizma, o vodećoj ulozi centralnog nervnog sistema i korektivnom dejstvu kore velikog mozga, dejstvo lekovitih supstanci treba posmatrati kao dejstvo na celo telo u celini, a samo u zavisnosti od najizraženijeg dejstva na pojedine sisteme ili organe., može se govoriti o njihovom pretežno lokalnom ili selektivnom delovanju itd. Lečenje različitim lekovima je najčešće etiotropno i simptomatsko.

Etiotropni tretman. Etiotropno (od grčkih reči aethia - uzrok i tropo - direktan), ili kauzalno, lečenje je dejstvo lekovitih supstanci na uzročnika ove bolesti. Na primjer, ispiranje želuca u slučaju trovanja, ili imenovanje slanih laksativa, koji sprječavaju apsorpciju otrova i doprinose njegovom bržem uklanjanju iz tijela. Ista vrsta djelovanja uključuje djelovanje ljekovitih tvari na uzročnika bolesti, na primjer, liječenje kininom za malariju, sifilis novarsenol, sulfonamide upale pluća, akutni zglobni reumatizam salicilate itd.

Simptomatsko liječenje. Simptomatsko liječenje je djelovanje ljekovitih supstanci koje ima za cilj otklanjanje ili pojačavanje određenih simptoma bolesti, na primjer, primjena antipiretičkih supstanci kod vrlo grozničavog bolesnika za snižavanje temperature i poboljšanje lošeg zdravlja povezanog sa jakim pregrijavanjem tijela; imenovanje piramidona s glavoboljom za uklanjanje; davanje ekspektoransa za bolje izlučivanje sputuma i sl.

Razlikuju se sljedeće vrste djelovanja: lokalno i resorptivno, refleksno, direktno i indirektno, glavno i bočno i neke druge.

lokalna akcija ljekovita supstanca djeluje pri kontaktu s tkivima na mjestu primjene (obično koža ili sluzokože). Na primjer, kod površinske anestezije lokalni anestetik djeluje na završetak senzornih nerava samo na mjestu primjene na sluznicu. Da bi se osiguralo lokalno djelovanje, ljekovite tvari se propisuju u obliku masti, losiona, ispiranja, flastera. Prilikom propisivanja određenih ljekovitih tvari u obliku kapi za oči ili uši oslanjaju se i na njihovo lokalno djelovanje. Međutim, određena količina lijeka se obično apsorbira s mjesta primjene u krv i ima opći (resorptivni) učinak. At lokalna primena lekovite supstance mogu imati i refleksno dejstvo.

Resorptivno djelovanje(od lat. resorbeo- apsorbirati) - efekti uzrokovani ljekovitim tvarima nakon apsorpcije u krv ili direktnog unošenja u krvni sud i distribucije u tijelu. Uz resorptivno djelovanje, kao i kod lokalnog, supstanca može potaknuti osjetljive receptore i izazvati refleksne reakcije.

Direktno i indirektno djelovanje

Direktno (primarno) djelovanje- promjena funkcija organa lijekovima kao rezultat djelovanja na stanice ovih organa (srčani glikozidi pojačavaju kontrakcije srca blokirajući Na + -, K + -ATPazu mišićnih ćelija miokarda; diuretici povećavaju diurezu, remeteći reapsorpciju jona i vode u bubrežnim tubulima).

Indirektno (sekundarno) djelovanje- promjena funkcija organa i stanica lijekovima kao rezultat djelovanja na druge organe i ćelije koje su funkcionalno povezane s prvima (srčani glikozidi imaju diuretski učinak, jer pojačavaju srčane kontrakcije → poboljšavaju protok krvi u bubrezima → povećati filtraciju i stvaranje urina).

Poseban slučaj indirektnog djelovanja je refleks - promjena u funkcijama organa zbog direktne stimulacije osjetljivih nervnih završetaka. Depolarizacija nervnih završetaka uzrokuje impuls, koji se putem refleksnih lukova uz sudjelovanje nervnih centara prenosi do izvršnih organa. Iritansi kože imaju refleksno dejstvo kao rezultat ekscitacije eksteroreceptora; interoreceptori - ekspektorans, emetik, koleretici, laksativi; vaskularni hemoreceptori - analeptici; proprioreceptori skeletnih mišića - relaksanti mišića.

Reverzibilno i nepovratno djelovanje

reverzibilna akcija zbog uspostavljanja krhkih fizičkih i hemijskih veza sa citoreceptorima, karakterističnih za većinu lijekovi.

nepovratna akcija nastaje kao rezultat stvaranja kovalentnih veza s citoreceptorima, karakterističan je za nekoliko lijekova, u pravilu, visoke toksičnosti i primjenjuju se lokalno.

Glavni i neželjeni efekti

Glavna akcija- terapijski efekti lijekova.

Nuspojava - dodatni, neželjeni efekti.

Farmakološki efekti istog lijeka mogu biti glavna ili nuspojava u razne bolesti. Da, u lečenju bronhijalna astma glavno djelovanje adrenalina je širenje bronha, uz hipoglikemijsku komu - povećanje glikogeneze i povećanje sadržaja glukoze u krvi.

Neželjene reakcije se uočavaju pri uzimanju mnogih lijekova. Njihova učestalost u ambulantnom liječenju dostiže 10-20%, a 0,5-5% pacijenata treba hospitalizaciju zbog komplikacija farmakoterapije.

Selektivno (izborno) djelovanje

Izborna akcija- djelovanje lijekova na funkcije samo određenih organa i sistema. To je u većoj mjeri posljedica selektivnog vezivanja za citoreceptore, au manjoj mjeri selektivnog nakupljanja u organima i tkivima, iako su poznati primjeri lijekova koji stvaraju visoke koncentracije u stanicama na koje djeluju. Magnezijev sulfat, koji se ne apsorbira iz crijeva, pojačava peristaltiku i uzrokuje koleretski učinak. Kada se daju parenteralno, joni magnezijuma depresiraju centralni nervni sistem. Inhalacijski anestetici stvaraju koncentraciju u mozgu koja je 1,5-2 puta veća nego u krvi. Jod intenzivno ulazi samo u štitnu žlijezdu.

Uslovi koji utiču na akciju

Lijekovi

Faktori koji utiču na djelovanje lijekova uključuju spol, godine, tjelesnu težinu, stanje tijela, genetske karakteristike pacijent.

Kat. Problem ovisnosti farmakološkog djelovanja lijekova o spolu nije dovoljno istražen. Eksperimenti na životinjama i klinička istraživanja ukazuju na određene spolne razlike u metabolizmu lijekova i osjetljivost na određene farmakološke efekte. Dakle, zbog činjenice da muški polni hormoni stimulišu sintezu mikrosomalnih enzima jetre, kod muškaraca dolazi do brže eliminacije određenih lijekova (paracetamol, verapamil, benzodiazepini, propranolol). Postojeće rodne razlike u metabolizmu etanola povezane su s visokom aktivnošću alkohol dehidrogenaze kod muškaraca. Postoje klinički dokazi da su žene osjetljivije na djelovanje određenih lijekova. Aritmogeni učinak antiaritmičkih lijekova (ventrikularne aritmije tipa "pirueta") češće se javlja kod žena, analgetski učinak morfija javlja se kod žena u manjim dozama nego kod muškaraca. Depresivi CNS-a (morfij i barbiturati) mogu izazvati uzbuđenje kod žena, a ne kod muškaraca.

Dob. Promjene u djelovanju lijekova povezane s godinama su posebno izražene kod novorođenčadi i pacijenata starijih od 60 godina.

Novorođenčad ima veću osjetljivost na lijekove. U pogledu brzine apsorpcije, distribucije, metabolizma i izlučivanja tvari, značajno se razlikuju od odraslih. To je uglavnom zbog nesavršenosti metabolizma ljekovitih supstanci (zbog nedostatka enzima), smanjene funkcije bubrega, povećane permeabilnosti krvno-moždane barijere, nerazvijenosti endokrinog, nervnog i drugih tjelesnih sistema. Dakle, kod novorođenčadi je smanjena aktivnost enzima uključenih u konjugaciju hloramfenikola, što pojačava njegov toksični učinak. Novorođenčad su osjetljivija na morfij, neostigmin. Zbog toga se djeci propisuju lijekovi u manjim dozama od odraslih (a neki lijekovi su kontraindicirani). Smanjenje doze lijekova kod djece povezano je i s njihovom nižom tjelesnom težinom. Prilikom propisivanja otrovnih i jakih ljekovitih tvari djeci se rukovode posebnim tabelama datim u Državnoj farmakopeji. Daju doze lijekova za djecu različitog uzrasta. Svaki medicinski proizvod treba koristiti u dozama preporučenim za određenu dob.

U starijoj i senilnoj dobi, farmakokinetički procesi se odvijaju sporo. Promjena brzine apsorpcije uglavnom je povezana sa smanjenjem kiselosti želudačnog soka, smanjenjem protoka krvi u crijevima, inhibicijom aktivnih sistema apsorpcije itd. Distribucija lijekova kod starijih osoba može se promijeniti zbog promjena u vezivanju. na proteine ​​krvne plazme, smanjenje protoka krvi u organima i tkivima. Smanjenje metabolizma ljekovitih tvari s godinama povezano je sa smanjenjem aktivnosti jetrenih enzima i smanjenjem protoka krvi u jetri. Smanjena bubrežna funkcija dovodi do odgođene eliminacije lijekova. Stoga, za pacijente starije od 60 godina, doze supstanci koje deprimiraju centralni nervni sistem (hipnotici, lijekovi iz grupe morfina), srčanih glikozida, diuretika treba smanjiti za ½, a doze drugih potentnih i toksičnih supstanci - do ⅔ doza preporučenih za osobe srednjih godina. Bavi se proučavanjem karakteristika djelovanja i upotrebe lijekova kod starijih i senilnih osoba gerijatrijska farmakologija.

Telesna masa. Koncentracija lijekova u krvnoj plazmi, u organima i tkivima, a samim tim i njihovo djelovanje ovisi o tjelesnoj težini. U pravilu, s povećanjem tjelesne težine treba povećati i propisanu dozu lijekova. Stoga, ako je potrebno preciznije doziranje, doze određenih supstanci se daju na 1 kg tjelesne težine.

Stanje tijela. Različita patološka stanja mogu uzrokovati promjene u farmakokinetici i farmakodinamici lijekova. Kod bolesti gastrointestinalnog trakta može doći do smanjenja brzine i stepena apsorpcije lijekova. Neke bolesti pluća i kardiovaskularnog sistema dovode do značajnih promjena u hemodinamici, što utiče na prirodu distribucije lijekova.

U slučaju poremećene funkcije bubrega produžava se djelovanje tvari koje bubrezi izlučuju u nepromijenjenom obliku.

U žarištu upale, djelovanje lokalnih anestetika je naglo oslabljeno, a djelovanje sulfonamida u gnojnim ranama.

Neke ljekovite tvari djeluju samo u patološkim stanjima. Na primjer, kardiotonični učinak srčanih glikozida se očituje u zatajenju srca, acetilsalicilna kiselina smanjuje povišenu tjelesnu temperaturu.

Patološki procesi, po pravilu, mijenjaju osjetljivost i reaktivnost organizma na ljekovite tvari. Farmakološki efekti zavise od funkcionalnog stanja organizma. Fizički razvoj i ishrana pacijenta su takođe bitni. Fizički jaki pojedinci slabije reaguju na lijekove od oslabljenih, mršavih i dehidriranih pacijenata, kojima se doze većine lijekova moraju smanjiti za 1,5-2 puta.

Uz izuzetan oprez treba propisivati ​​lijekove trudnicama i dojiljama. Neophodno je voditi računa ne samo o promenjenoj osetljivosti organizma, već io mogućnosti prodiranja lekovitih supstanci kroz placentnu barijeru, njenog izlučivanja mlekom i štetnih efekata na fetus i dete.

genetski faktori. Postoje značajne razlike u individualnoj osetljivosti ljudi na lekovite supstance, koje su određene genetskim faktorima. Sekcija za farmakologiju Farmakogenetika proučava ulogu genetskih faktora u promjeni djelovanja lijekova. Vrlo često su individualne razlike u djelovanju lijekova posljedica razlika u njihovom metabolizmu. To se događa zbog promjene aktivnosti enzima koji metaboliziraju lijekove, što je često povezano s mutacijom gena koji kontroliraju sintezu ovih enzima. Povreda strukture i funkcije enzima se naziva enzimopatija (fermentopatija). Kod enzimopatija aktivnost enzima može biti povećana (metabolizam lijekova se ubrzava i njihovo djelovanje slabi) ili smanjeno (metabolizam se usporava, što može dovesti do pojačanog djelovanja lijeka i pojave toksičnih učinaka) . Uz genetski nedostatak nekih enzima, mogu se javiti atipične reakcije na supstance (idiosinkrazija). Tipičan primjer idiosinkrazije je hemolitičko djelovanje nekih antimalarijskih lijekova (kinin, primakin, hlorokin) kod kongenitalnog nedostatka glukoza-6-fosfat dehidrogenaze u eritrocitima. Kao rezultat insuficijencije ovog enzima nastaje kinon koji uzrokuje hemolizu eritrocita.

ZAVISNOST O AKCIJI