Je li meldonij štetan doping ili vitalni lijek? Za što se koristi meldonij? Upute, cijene i recenzije Lijek koji se temelji na aktivnoj tvari meldonijevog dihidrata

Oblik doziranja:  otopina za parabulbarnu, intravensku i intramuskularnu primjenu Spoj:

Djelatna tvar:

Meldonijev dihidrat (trimetilhidrazinijev propionat dihidrat)

U smislu dihidrata bez adsorbirane vlage - 100,0 mg

U smislu bezvodne tvari - 80,2 mg

Pomoćna tvar:

Voda za injekcije - do 1,0 ml

Opis: Prozirna bezbojna otopina. Farmakoterapijska skupina:Metabolički agens ATX:  

C.01.E.B.22 Meldonij

C.01.E.B Ostali lijekovi za liječenje bolesti srca

Farmakodinamika:

Analog gama-butirobetaina, potiskuje gama-butirobetain hidroksinazu, smanjuje sintezu karnitina i transport dugolančanih masnih kiselina kroz stanične membrane, sprječava nakupljanje u stanicama aktiviranih oblika neoksidiranih masnih kiselina - derivata acilkarnitina i acil koenzima. A. U uvjetima ishemije, uspostavlja ravnotežu procesa dostave kisika i njegove potrošnje u stanicama, sprječava poremećaj transporta adenozin trifosfata (ATP); Istodobno aktivira glikolizu, koja se odvija bez dodatne potrošnje kisika. Kao rezultat smanjenja koncentracije karnitina, intenzivno se sintetizira gama-butirobetain, koji ima vazodilatirajuća svojstva. Mehanizam djelovanja određuje raznolikost njegovih farmakoloških učinaka: povećanje performansi, smanjenje simptoma mentalnog i fizičkog stresa, aktivacija tkivne i humoralne imunosti, kardioprotektivni učinak. U slučaju akutnog ishemijskog oštećenja miokarda, usporava stvaranje nekrotične zone i skraćuje razdoblje rehabilitacije. Kod zatajenja srca (HF) povećava kontraktilnost miokarda, povećava toleranciju napora i smanjuje učestalost napada angine. Kod akutnih i kroničnih ishemijskih poremećaja cerebralne cirkulacije poboljšava cirkulaciju krvi u ishemijskom području i pospješuje preraspodjelu krvi u korist ishemijskog područja. Učinkovito u slučajevima vaskularne i distrofične patologije glavnog fundusa. Također ima tonički učinak na središnji živčani sustav (CNS), otklanjanje funkcionalnih poremećaja somatskog i autonomnog živčanog sustava u bolesnika s kroničnim alkoholizmom tijekom razdoblja apstinencije.

Farmakokinetika:

Kada se primjenjuje intravenski, bioraspoloživost je 100%. Maksimalna koncentracija lijeka u plazmi(Cmax) postiže se odmah nakon primjene. U tijelu se metabolizira u dva glavna metabolita koja se izlučuju putem bubrega. Poluživot ovisi o dozi i iznosi 3-6 sati.

Indikacije:

Smanjena izvedba, fizičko prenaprezanje (uključujući među sportašima).

Kao dio kompleksne terapije:

Koronarna bolest srca (CHD) (angina pektoris, infarkt miokarda), kronično zatajenje srca (CHF), kardialgija zbog dishormonalne kardiomiopatije.

Cerebrovaskularni incidenti (ishemijski moždani udar, cerebrovaskularna insuficijencija).

Hemophthalmus i retinalna krvarenja različitih etiologija, tromboza središnje retinalne vene i njezinih grana, retinopatija različitih etiologija (uključujući dijabetičku i hipertenzivnu).

Sindrom odvikavanja od alkohola (u kombinaciji sa specifičnom terapijom).

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na lijek, povišeni intrakranijski tlak (zbog poremećenog venskog odljeva i intrakranijalnih tumora), trudnoća, dojenje, dob ispod 18 godina zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti.

Pažljivo:

Kronične bolesti jetre i/ili bubrega.

Trudnoća i dojenje:

Sigurnost primjene u trudnica nije ispitana, stoga je, kako bi se izbjegli mogući štetni učinci na fetus, njegova uporaba kontraindicirana. Izlučivanje lijeka u mlijeko i njegov učinak na zdravlje novorođenčeta nisu proučavani, stoga, ako je primjena nužna, dojenje treba prekinuti.

Upute za upotrebu i doziranje:

Zbog mogućeg razvoja stimulirajućeg učinka, preporuča se koristiti lijek u prvoj polovici dana.

Parabulbarno, intravenozno (IV), intramuskularno (IM). Način primjene, doza i trajanje liječenja određuju se pojedinačno, ovisno o indikacijama, težini stanja i dr.

Kardiovaskularne bolesti

Kao dio kompleksne terapije:

Za koronarnu bolest srca (infarkt miokarda) - 500-1000 mg dnevno (5-10 ml lijeka) intravenozno, primjenom cijele doze odjednom ili podijeljenom u 2 injekcije;

Za koronarnu bolest srca (stabilna angina); kronično zatajenje srca i dishormonalna kardiomiopatija - intravenozno 500-1000 mg dnevno (5-10 ml lijeka), primjenom cijele doze odjednom ili podijeljeno u 2 injekcije, ili intramuskularno 500 mg 1-2 puta dnevno, tijek liječenje je 10-14 dana, nakon čega slijedi prijelaz na oralnu primjenu. Opći tijek liječenja je 4-6 tjedana.

Cerebrovaskularni poremećaji

Kao dio kompleksne terapije u akutnoj fazi - 500 mg (5 ml lijeka) 1 puta dnevno IV tijekom 10 dana, prelazak na oralnu primjenu od 500-1000 mg. Opći tijek liječenja je 4-6 tjedana.

Za kronično zatajenje cerebralne cirkulacije (discirkulacijska encefalopatija) - 500 mg (5 ml lijeka) IM ili IV jednom dnevno tijekom 10 dana, zatim 500 mg oralno.

Opći tijek liječenja je 4-6 tjedana.

Ponovljeni tečajevi (obično 2-3 puta godišnje) mogući su nakon savjetovanja s liječnikom.

Oftalmopatologija(hemoftalmus i retinalna krvarenja različite etiologije, tromboza središnje retinalne vene i njenih ogranaka, retinopatija različite etiologije (dijabetička, hipertenzivna).

50 mg (0,5 ml lijeka) parabulbarno 10 dana. Također se koristi kao dio kombinirane terapije.

Mentalno i fizičko preopterećenje

500 mg (5 ml lijeka) IM ili IV 1 puta dnevno. Tijek liječenja je 10-14 dana. Ako je potrebno, tretman se ponavlja nakon 2-3 tjedna.

Kronični alkoholizam

500 mg (5 ml lijeka) IM ili IV 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 7-10 dana.

Nuspojave:

Učestalost nuspojava određena je sljedećim kategorijama:

Vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Iz kardiovaskularnog sustava: rijetko - tahikardija, smanjeni ili povišeni krvni tlak (BP).

Iz središnjeg živčanog sustava: rijetko - psihomotorna agitacija.

Iz probavnog sustava: rijetko - dispeptički poremećaji.

Alergijske reakcije: rijetko - svrbež kože, crvenilo kože, kožni osip, angioedem; vrlo rijetko - eozinofilija.

Drugi:vrlo rijetko - opća slabost.

Predozirati:

Simptomi:smanjen krvni tlak, glavobolja, tahikardija, vrtoglavica, opća slabost.

Liječenje:simptomatski.

Interakcija:

Pojačava učinak koronarnih dilatatora i nekih antihipertenzivnih lijekova (lijekova), srčanih glikozida. Može se kombinirati s antianginalnim lijekovima, antikoagulansima, antitrombocitnim lijekovima, antiaritmicima, diureticima, bronhodilatatorima. Zbog mogućeg razvoja umjerene tahikardije i arterijske hipotenzije potreban je oprez pri kombiniranju nitroglicerina, nifedipina, alfa blokatora, antihipertenziva i perifernih vazodilatatora.

Posebne upute:

Meldonij nije lijek prve linije za akutni koronarni sindrom i njegova primjena nije striktno nužna.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima. oženiti se i krzno.:

Nema podataka o štetnom učinku lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Oblik otpuštanja/doziranje:

Otopina za parabulbarnu, intravensku i intramuskularnu primjenu, 100 mg/ml.

Paket:

5 ml u ampulama od neutralnog stakla ili stakla 1. hidrolitičke klase.

5 ampula se stavlja u blister pakiranje od polivinilkloridne (PVC) folije ili polietilen tereftalat (PET) folije.

1 ili 2 blister pakiranja zajedno s uputama za uporabu i skarifikatorom ampula stavljaju se u kartonsku kutiju za potrošačko pakiranje.

5 ili 10 ampula zajedno s uputama za uporabu i skarifikatorom ampula stavljaju se u kartonsku kutiju s valovitom oblogom.

Prilikom pakiranja ampula s lomnom točkom ili prstenom, nemojte umetati scarifier ampula.

Ambalaža za bolnice. 4, 5 ili 10 blister pakiranja zajedno s uputama za uporabu u količini jednakoj broju blister pakiranja stavljaju se u kartonsku kutiju za potrošačko pakiranje.

50 ili 100 blister pakiranja zajedno s uputama za uporabu u količini koja je jednaka broju blister pakiranja stavlja se u kutiju od valovitog kartona.

Uvjeti skladištenja:

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma:

3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarne: Na recept Matični broj: LP-003176 Datum registracije: 07.09.2015 / 05.07.2017 Datum isteka roka trajanja: 07.09.2020 Vlasnik potvrde o registraciji: ELLARA, LLC Rusija Proizvođač:   Datum ažuriranja informacija:   23.04.2018 Ilustrirane upute

Antiaritmijski agens IB klase koji poboljšava metabolizam - metaboličke procese u ljudskom tijelu je Meldonium. Upute za uporabu predlažu uzimanje kapsula ili tableta od 250 mg i 500 mg, injekcija u injekcijskim ampulama za liječenje cerebrovaskularnih inzulta, obnavljanje snage kod sportaša i koronarne arterijske bolesti.

Važno! Meldonij je priznat kao doping lijek. Zabranjena je njegova uporaba u profesionalnom sportu!

Sastav i oblik otpuštanja

Meldonij se u ljekarne isporučuje u obliku:

• kapsule 500 mg i 250 mg;
• otopina za injekcije (injekcije).

Djelatna tvar je meldonijev dihidrat. Njegov volumen u tabletama ili kapsulama je 250 mg ili 500 mg. 1 ml otopine sadrži 100 mg.

Farmakološka svojstva

Lijek koji poboljšava metabolizam, analog gama-butirobetaina. Suprimira gama-butirobetain hidroksinazu, inhibira sintezu karnitina i transport dugolančanih masnih kiselina kroz stanične membrane, te sprječava nakupljanje u stanicama aktiviranih oblika neoksidiranih masnih kiselina - derivata acilkarnitina i acil koenzima A.

U uvjetima ishemije, vraća ravnotežu procesa isporuke kisika i njegove potrošnje u stanicama, sprječava poremećaj transporta ATP-a; Istodobno aktivira glikolizu, koja se odvija bez dodatne potrošnje kisika.

Kao rezultat smanjenja koncentracije karnitina, intenzivno se sintetizira gama-butirobetain, koji ima vazodilatirajuća svojstva. Mehanizam djelovanja određuje raznolikost njegovih farmakoloških učinaka: povećanje performansi, smanjenje simptoma mentalnog i fizičkog stresa, aktivacija tkivne i humoralne imunosti, kardioprotektivni učinak.

Učinkovitost

U slučaju akutnog ishemijskog oštećenja miokarda, usporava stvaranje nekrotične zone i skraćuje razdoblje rehabilitacije. Kod zatajenja srca povećava kontraktilnost miokarda, povećava toleranciju napora i smanjuje učestalost napada angine.

Kod akutnih i kroničnih ishemijskih poremećaja cerebralne cirkulacije poboljšava cirkulaciju krvi u ishemijskom području i pospješuje preraspodjelu krvi u korist ishemijskog područja. Učinkovito za vaskularnu i distrofičnu patologiju fundusa.

Ima tonički učinak na središnji živčani sustav, otklanja funkcionalne poremećaje živčanog sustava u bolesnika s kroničnim alkoholizmom s apstinencijskim sindromom.

Za što se koristi meldonij?

Indikacije za uporabu uključuju kompleksnu terapiju:

• fizički stres;
• apstinencijalni sindrom kod kroničnog alkoholizma;
• smanjena izvedba;
• cerebrovaskularne nesreće;
• dishormonalna kardiomiopatija;
• postoperativna rehabilitacija.

U čemu pomaže parabulbarna injekcija:

• tromboza retinalne vene;
• retinopatija (dijabetička i hipertenzivna);
• retinalno krvarenje;
• poremećaji cirkulacije u retini.

Upute za korištenje

Kada se uzima oralno, jedna doza je 0,25-1 g, učestalost primjene i trajanje liječenja ovise o indikacijama.

Parabulbarično se primjenjuje 0,5 ml otopine za injekciju koncentracije 500 mg/5 ml tijekom 10 dana.

Kada se primjenjuje intravenozno, doza je 0,5-1 g jednom dnevno, trajanje liječenja ovisi o indikacijama.

Sportašima se propisuje rehabilitacijska terapija prema posebnim režimima u kombinaciji s drugim sredstvima. Službeno priznat kao doping.

Kako uzimati ako ste bolesni?

1. U slučaju poremećaja cerebralne cirkulacije, meldonij se preporučuje tijekom egzacerbacije, 0,5 g jednom dnevno tijekom 10 dana, zatim u kapsuliranom obliku - 0,5 g dnevno tijekom 14-21 dana.
2. U kroničnom obliku poremećaja cerebralne cirkulacije propisan je tijek liječenja u trajanju od 14-21 dana. Otopina za injekciju se daje intramuskularno u dozi od 0,5 g 1 puta dnevno ili oralno u dozi od 0,25 g (učestalost primjene ovisi o težini stanja pacijenta).
3. Sindrom ustezanja zahtijeva tijek terapije meldonijem u trajanju od 7-10 dana. Tada se pacijentu savjetuje uzimanje lijeka četiri puta dnevno po 0,5 g oralno ili dva puta intravenski.
4. Za stabilnu anginu pektoris, prva 3-4 dana propisuju se 0,25 g 3 puta. Zatim se uzima oralno dva puta tjedno u dnevnoj dozi od 0,25 g 3 puta. Trajanje terapije je od 4 do 6 tjedana.
5. Za kardialgiju povezanu s dishormonalnom distrofijom miokarda, lijek se daje intravenozno mlaznom metodom jednom dnevno, 0,5-1 g, ili intramuskularno, do 2 puta dnevno, 0,5 g. Nakon 10-14 dana, kapsulirani oblik je propisano 0,25 mg ujutro i navečer, liječenje se nastavlja još 12 dana.
6. Kod nestabilne angine i infarkta miokarda meldonij se primjenjuje intravenozno u dozi od 0,5 g ili 1 g jednom dnevno. Zatim se propisuje oralno: 3-4 dana - 0,25 g 2 puta, zatim 2 dana u tjednu 0,25 g 3 puta dnevno.
7. Za vaskularne bolesti fundusa oka, retinalne distrofije, meldonij se propisuje retrobulbarno i subkonjunktivalno na 0,05 g tijekom 10 dana.
8. Za kronično zatajenje srca, lijek se primjenjuje intravenski mlaznom metodom jednom dnevno u dozi od 0,5-1 g ili se zamjenjuje intramuskularnom injekcijom od 0,5 g do 2 puta dnevno. Nakon 10-14 dana liječenja, pacijent prelazi na kapsule od 0,5 g, koje uzima jednom ujutro. Tijek liječenja je od 4 do 6 tjedana.

Kontraindikacije

Nuspojave

• svrbež kože;
• crvenilo;
• osip;
• edem;
• tahikardija;
• promjene krvnog tlaka (hipotenzija);
• psihomotorna agitacija;
• dispeptički simptomi.

Djeca, tijekom trudnoće i dojenja

Meldonij se ne propisuje trudnicama, jer nije bilo moguće dokazati njegovu sigurnost za majku i dijete. Ako je potrebno propisati lijek ženi koja doji, dojenje se zaustavlja tijekom terapije: nije poznato prodire li tvar u mlijeko.

U djece i adolescenata mlađih od 18 godina, učinkovitost i sigurnost meldonija nisu utvrđene. Meldonij u obliku kapsula je kontraindiciran za primjenu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina; u obliku sirupa - u djece mlađe od 12 godina.

posebne upute

Oprezno koristiti u slučaju bolesti jetre i/ili bubrega, osobito tijekom dužeg vremena.

Dugogodišnje iskustvo u liječenju akutnog infarkta miokarda i nestabilne angine na kardiološkim odjelima pokazuje da meldonij nije prva linija liječenja akutnog koronarnog sindroma.

Interakcija

Kada se koristi istodobno s nitroglicerinom, alfa-blokatorima, nifedipinom, perifernim vazodilatatorima, postoji mogućnost tahikardije i arterijske hipotenzije. Pojačava učinak antihipertenziva, antianginoznih lijekova, srčanih glikozida.

Moguća kombinacija s antianginalnim lijekovima, antikoagulansima, antiaritmicima i diureticima.

Važno! Ne koristiti istodobno s drugim lijekovima koji sadrže meldonij.

Analozi lijeka Meldonium

Analozi su određeni strukturom:

1. Vasomag.
2. Meldonijev dihidrat.
3. Idrinol.
4. Meldonium Organics (Binergy, Eskom).
5. Angiokardil.
6. 3-(2,2,2-trimetilhidrazinij)propionat dihidrat.
7. Cardionate.
8. Midolat.
9. Medatern.
10. Melfort.

Za liječenje fizičkog i mentalnog preopterećenja i obnavljanje tijela propisuju se analozi djelovanja:

Uvjeti odmora i cijene

Prosječna cijena meldonija (injekcije od 5 ml br. 10) u Moskvi iznosi 145 rubalja. U Ukrajini možete kupiti lijek za 195 grivna. U Kazahstanu, ljekarne nude analog Mildronata. U Minsku prodaju lijek za 4 - 6 bel. rubalja Za dobivanje lijeka trebat će vam recept.

Broj pregleda posta: 5.062

Sintetski analog γ-butirobetaina, inhibira γ-butirobetain hidroksilazu, smanjuje sintezu karnitina i transport dugolančanih masnih kiselina kroz stanične membrane, sprječava nakupljanje u stanicama aktiviranih oblika neoksidiranih masnih kiselina - derivata acilkarnitina i acil koenzim A. U uvjetima ishemije, uspostavlja ravnotežu između isporuke kisika i njegove potrošnje u stanicama, sprječava poremećaj transporta ATP-a; Istodobno aktivira glikolizu, koja se odvija bez dodatne potrošnje kisika. Kao rezultat smanjenja koncentracije karnitina, intenzivno se sintetizira γ-butyrobetain, koji ima vazodilatirajuća svojstva. Mehanizam djelovanja određuje raznolikost njegovih farmakoloških učinaka: povećanje performansi, smanjenje težine simptoma mentalnog i fizičkog stresa, aktivacija tkivnog i humoralnog imuniteta, kardioprotektivni učinak. U slučaju akutnog ishemijskog oštećenja miokarda, smanjuje veličinu zone nekroze i skraćuje razdoblje rehabilitacije. Kod zatajenja srca povećava kontraktilnost miokarda, toleranciju napora i smanjuje učestalost napadaja angine. Kod akutnih i kroničnih ishemijskih bolesti poboljšava moždanu cirkulaciju i potiče preraspodjelu krvi u korist ishemijskog područja. Učinkovito za vaskularnu i distrofičnu patologiju fundusa. Također ima toničko djelovanje na središnji živčani sustav i otklanja funkcionalne poremećaje somatskog i autonomnog živčanog sustava kod bolesnika s kroničnim alkoholizmom tijekom razdoblja apstinencije.
Nakon oralne primjene brzo se apsorbira, bioraspoloživost je 78%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 1-2 sata nakon primjene. U tijelu se metabolizira u dva glavna metabolita koja se izlučuju putem bubrega. Poluživot kada se uzima oralno je 3-6 sati.

Indikacije za uporabu lijeka Meldonium

Smanjena izvedba, fizičko prenaprezanje (uključujući među sportašima), postoperativno razdoblje za ubrzavanje rehabilitacije, ishemijska bolest srca (angina pektoris, infarkt miokarda), kronično zatajenje srca, kardialgija na pozadini dishormonalne miokardijalne distrofije, astma, KOPB, sindrom odvikavanja od alkohola (u kombinacija sa specifičnom terapijom), akutni poremećaji cirkulacije u mrežnici, moždani udar, cerebrovaskularna insuficijencija.

Primjena lijeka Meldonium

Za psihičko i fizičko preopterećenje (uključujući sportaše) - odrasli 250 mg oralno 4 puta dnevno ili 500 mg IV jednom dnevno. Tijek liječenja je 10-14 dana. Ako je potrebno, tijek liječenja se ponavlja nakon 2-3 tjedna. Sportašima se propisuje 0,5-1 g oralno 2 puta dnevno prije treninga, po mogućnosti u prvoj polovici dana. Trajanje tečaja tijekom pripremnog razdoblja je 14-21 dan, tijekom razdoblja natjecanja - 10-14 dana. Stabilna angina (obično kao dio kombinirane terapije) - peroralno, 250 mg 3 puta dnevno prva 3-4 dana, zatim 2 puta tjedno, 250 mg 3 puta dnevno tijekom 1-1,5 mjeseci. Za nestabilnu anginu i infarkt miokarda - 0,5-1 g intravenozno 1 puta dnevno, zatim peroralno 250 mg 2 puta dnevno prva 3-4 dana, nakon čega 2 puta tjedno 250 mg 3 puta dnevno. Za kardialgiju na pozadini dishormonalne miokardijalne distrofije - 250 mg oralno 2 puta dnevno (ujutro i navečer). Tijek liječenja je 12 dana. Za astmu - 250 mg oralno dnevno tijekom 3 tjedna u kombinaciji s bronhodilatatorima. Za kronični alkoholizam - 500 mg oralno 4 puta dnevno, intravenozno - 500 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 7-10 dana. Za vaskularnu patologiju fundusa i distrofiju retine, 0,5 ml 10% otopine primjenjuje se retrobulbarno i subkonjunktivalno tijekom 10 dana. U slučaju cerebrovaskularnog inzulta u akutnoj fazi - 500 mg intravenozno jednom dnevno tijekom 10 dana, nakon čega se oralno propisuje 500 mg / dan. Tijek liječenja je 2-3 tjedna. Za kronične cerebrovaskularne inzulte, primijeniti 500 mg intramuskularno jednom dnevno ili 250 mg oralno, 1-3 puta dnevno, po mogućnosti u prvoj polovici dana. Tijek liječenja je 2-3 tjedna.

Kontraindikacije za uporabu lijeka Meldonium

Preosjetljivost na mildronat, organsko oštećenje središnjeg živčanog sustava, trudnoća i dojenje.

Nuspojave lijeka Meldonium

Rijetko - svrbež kože, dispepsija, tahikardija, agitacija, pad krvnog tlaka.

Interakcije lijekova Meldonij

Pojačava učinak koronarnih litika, nekih antihipertenzivnih lijekova, srčanih glikozida. Može se kombinirati s antianginalnim lijekovima, antikoagulansima, antitrombocitnim lijekovima, antiaritmicima, diureticima, bronhodilatatorima. Zbog mogućeg razvoja umjerene tahikardije i arterijske hipotenzije, potreban je oprez pri kombiniranju s nitroglicerinom, nifedipinom, blokatorima α-adrenergičkih receptora, antihipertenzivima i perifernim vazodilatatorima.

Popis ljekarni u kojima možete kupiti Meldonij:

• Sankt Peterburg

P N016028/02-200509

Trgovački naziv lijeka

Mildronat®.

Međunarodni nezaštićeni naziv

Meldonij.

Kemijski naziv
3-(2,2,2-trimetilhidrazinij)propionat dihidrat.

Oblik doziranja

otopina za intramuskularnu, intravensku i parabulbarnu primjenu.

Spoj

1 ml otopine sadrži:
djelatna tvar- meldonijev dihidrat 100 mg;
pomoćna tvar- voda za injekcije.

Opis
Prozirna bezbojna tekućina.

Farmakoterapijska skupina

Metabolički agens.

ATX kod: S01EV.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Meldonij (Mildronate®) je strukturni analog gama-butirobetaina, tvari koja se nalazi u svakoj stanici ljudskog tijela.
U uvjetima povećanog stresa Mildronate ® uspostavlja ravnotežu između opskrbe i potrebe stanica za kisikom, uklanja nakupljanje toksičnih metaboličkih produkata u stanicama, štiteći ih od oštećenja; ima i tonik učinak. Kao rezultat njegove uporabe, tijelo stječe sposobnost da izdrži stres i brzo obnovi zalihe energije. Zahvaljujući ovim svojstvima, Mildronate ® se koristi za liječenje raznih poremećaja kardiovaskularnog sustava, opskrbe mozga krvlju, kao i za povećanje fizičke i mentalne sposobnosti. Kao rezultat smanjenja koncentracije karnitina, intenzivno se sintetizira gama-butirobetain, koji ima vazodilatirajuća svojstva. U slučaju akutnog ishemijskog oštećenja miokarda, Mildronate ® usporava stvaranje nekrotične zone i skraćuje razdoblje rehabilitacije. Kod zatajenja srca povećava kontraktilnost miokarda, povećava toleranciju napora i smanjuje učestalost napada angine. Kod akutnih i kroničnih ishemijskih poremećaja cerebralne cirkulacije, Mildronate ® poboljšava cirkulaciju krvi u ishemijskom području i potiče preraspodjelu krvi u korist ishemijskog područja.
Lijek uklanja funkcionalne poremećaje živčanog sustava u bolesnika s kroničnim alkoholizmom sa sindromom ustezanja.

Farmakokinetika
Bioraspoloživost lijeka nakon intravenske primjene je 100%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se odmah nakon primjene. U tijelu se metabolizira u dva glavna metabolita koja se izlučuju putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije (T 1/2) je 3-6 sati.

Indikacije za upotrebu

U kompleksnoj terapiji koronarne bolesti srca (angina pektoris, infarkt miokarda); kronično zatajenje srca i dishormonalna kardiomiopatija, kao iu kompleksnom liječenju akutnih i kroničnih poremećaja opskrbe mozga krvlju (moždani udar i cerebrovaskularna insuficijencija). Hemoftalmus i retinalna krvarenja različite etiologije, tromboza središnje retinalne vene i njenih ogranaka, retinopatija različite etiologije (dijabetička, hipertenzivna).
Smanjena izvedba; mentalno i fizičko preopterećenje (uključujući među sportašima).
Apstinencijalni sindrom kod kroničnog alkoholizma (u kombinaciji sa specifičnom terapijom alkoholizma).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka, povišeni intrakranijski tlak (u slučaju poremećenog venskog odljeva, intrakranijalnih tumora), dob ispod 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene), trudnoća, dojenje.

Pažljivo
Za bolesti jetre i/ili bubrega.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost primjene u trudnica nije ispitana, stoga je, kako bi se izbjegli mogući štetni učinci na fetus, njegova uporaba kontraindicirana. Izlučivanje lijeka Mildronate ® u mlijeko i njegov učinak na zdravlje novorođenčeta nisu proučavani, stoga, ako je uporaba nužna, dojenje treba prekinuti.

Upute za uporabu i doze

Zbog mogućeg razvoja stimulirajućeg učinka preporuča se koristiti u prvoj polovici dana. Mildronat se propisuje intramuskularno (IM), intravenozno (IV) i parabulbarno.
Način primjene, doza i trajanje liječenja određuju se pojedinačno, ovisno o indikacijama, težini stanja i dr.
1. Kardiovaskularne bolesti
Kao dio kompleksne terapije:

koronarna bolest srca (infarkt miokarda) intravenozno u toku od 0,5-1,0 g dnevno (5-10 ml lijeka Mildronate®), primjenom cijele doze odjednom ili podijeljenom u 2 doze;

koronarna bolest srca (stabilna angina); kronično zatajenje srca i dishormonalna kardiomiopatija intravenski u mlaz od 0,5-1,0 g dnevno (5-10 ml lijeka Mildronat ®), aplicirajući cijelu dozu odjednom ili je podijeliti u 2 injekcije, ili intramuskularno po 0,5 g 1-2 puta dnevno, tijek liječenja je 10-14 dana, nakon čega slijedi prelazak na oralnu primjenu.
Opći tijek liječenja je 4-6 tjedana.
2. Cerebrovaskularni inzult
Kao dio kompleksne terapije u akutnoj fazi, 0,5 g (5 ml lijeka Mildronate ®) 1 puta dnevno intravenski tijekom 10 dana, prelazeći na 0,5-1 g oralno.Opći tijek liječenja je 4-6 tjedana Za kronično zatajenje cerebralne cirkulacije (discirkulacijska encefalopatija), 0,5 g (5 ml Mildronata ®) IM ili IV jednom dnevno tijekom 10 dana, zatim 0,5 g oralno. Opći tijek liječenja je 4-6 tjedana.
Ponovljeni tečajevi (obično 2-3 puta godišnje) mogući su nakon savjetovanja s liječnikom.
3. Oftalmopatologija (hemoftalmus i retinalna krvarenja različite etiologije, tromboza središnje retinalne vene i njenih ogranaka, retinopatija različite etiologije (dijabetička, hipertenzivna)).
0,05 g (0,5 ml lijeka Mildronate®) parabulbarno tijekom 10 dana. Također se koristi kao dio kombinirane terapije.
4. Mentalno i fizičko preopterećenje
0,5 g (5 ml Mildronata ®) IM ili IV 1 puta dnevno. Tijek liječenja je 10-14 dana. Ako je potrebno, tretman se ponavlja nakon 2-3 tjedna.
5. Kronični alkoholizam
0,5 g (5 ml Mildronata ®) IM ili IV 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 7-10 dana.

Nuspojava

Rijetko - alergijske reakcije (crvenilo, osip, svrbež, oticanje), kao i dispeptički simptomi, tahikardija, smanjen ili povišen krvni tlak, agitacija. Vrlo rijetko - eozinofilija, opća slabost.

Predozirati

Simptomi: smanjen krvni tlak, popraćen glavoboljom, tahikardijom, vrtoglavicom i općom slabošću.
Liječenje: simptomatski.
Mildronate ® je nisko toksičan i ne uzrokuje nuspojave opasne po zdravlje pacijenata. Interakcija s drugim lijekovima
Može se kombinirati s antianginalnim lijekovima, antikoagulansima, antitrombocitnim lijekovima, antiaritmicima, diureticima, bronhodilatatorima. Pojačava učinak srčanih glikozida.
Zbog mogućeg razvoja umjerene tahikardije i arterijske hipotenzije potreban je oprez pri kombiniranju s nitroglicerinom, nifedipinom, alfa-blokatorima, drugim antihipertenzivima i perifernim vazodilatatorima, budući da Mildronate ® pojačava njihov učinak.

posebne upute

Dugogodišnje iskustvo u liječenju akutnog infarkta miokarda i nestabilne angine na kardiološkim odjelima pokazuje da Mildronat nije lijek prve linije za akutni koronarni sindrom i njegova primjena nije hitno potrebna. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Nema podataka o štetnom učinku lijeka Mildronat ® na brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za otpuštanje

Otopina za intramuskularnu, intravenoznu i parabulbarnu primjenu, 100 mg/ml.
5 ml u ampuli od prozirnog stakla s crtom ili lomnom točkom.
5 ampula u ćelijskom pakiranju od polivinil kloridnog filma ili neobloženog polietilen tereftalatnog filma (paleta).
Dvoćelijsko pakiranje (palete) zajedno s uputama za uporabu u kartonskom pakiranju.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Ne zamrzavati!
Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

4 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na recept. Vlasnik potvrde o registraciji
JSC "Grindeks" St. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Latvija.

Proizvođač(i)

-JSC "Sanitas". St. Veiveru 134 V, Kaunas, LT-46352, Litva
-Elfa Pharmaceutical Company S.A. Sv. Vincentego Polya 21, Jelenia Gora 58-500, Poljska
-Pharmstandard-UfaVITA PJSC, Rusija. 450077, Republika Baškortostan, Ufa, ul. Khudayberdina, 28;
-HBM Pharma s.r.o. Sv. Sklabinska 30, Martin 036 80, Slovačka Organizacije koje prihvaćaju reklamacije
-Predstavništvo u Moskvi (u proizvodnji lijeka JSC Sanitas, Litva; Elfa Pharmaceutical Company S.A., Poljska; HBM Pharma sr.o., Slovačka).
117556, Moskva, Varshavskoe autocesta, 74, bldg. 3., 5. kat,
- PJSC Pharmstandard-UfaVITA, Rusija (u proizvodnji lijeka PJSC Pharmstandard-UfaVITA, Rusija). 450077, Republika Baškortostan, Ufa, ul. Khudayberdina, 28.

Lijek meldonij u sportu jedna je od najraspravljanijih tema u svjetskim i domaćim medijima. Ovaj lijek, nakon što je bio na popisu tvari dopuštenih za sportaše, službeno je priznat kao doping od strane Svjetske antidopinške agencije (WADA). U međuvremenu, većina domaćih znanstvenika i stručnjaka za sportsku prehranu ne slaže se s odlukom ove organizacije i smatra meldonij bezopasnim lijekom koji se ne odnosi na stimulanse tjelesne aktivnosti.

Pokušajmo shvatiti što je meldonij, kako ovaj lijek djeluje, koje su koristi i štete od meldonija, zašto ga sportaši uzimaju i zašto je meldonij prepoznat kao doping. Razmotrimo i povijest stvaranja lijeka i saznajmo koja su područja njegove primjene.

Lijek je metabolički agens poznat u medicini kao mildronat. Učinak meldonija na tijelo je stimulirajući i zaštitni: tvar normalizira funkcioniranje stanica izloženih hipoksiji (nedostatku kisika) ili nedostatku prehrane.

U medicini se lijek koristi prilično široko: na primjer, dio je kompleksne terapije lijekovima za koronarnu arterijsku bolest (koronarna arterijska bolest), srčani udar i zatajenje srca. U Ruskoj Federaciji, od 2012. godine, lijek je uključen u popis vitalnih lijekova. U ruskim ljekarnama trošak tableta mildronata je u rasponu od 150-270 rubalja.

Meldonij je dobiven 1970-ih u Latvijskoj SSR na Institutu za organsku sintezu. U početku je proizvod patentiran kao stimulans rasta domaćih životinja i ptica te se koristio u poljoprivredi i industriji. Tvorac lijeka, profesor Ivars Kalvins, tvrdi da je ideja o korištenju meldonija u medicini nastala nakon njegove dugogodišnje upotrebe u drugim industrijama.

Godine 1984. lijek je patentiran u SAD-u, no nekoliko godina kasnije zabranjen je za uporabu. Analozi mildronata postoje u SAD-u, ali ih je gotovo nemoguće nabaviti u redovnim ljekarnama, iako u medicinskom smislu učinkovitost meldonija među liječnicima i farmaceutima nema sumnje.

Primjena u medicini - indikacije, oblici otpuštanja, farmakološko djelovanje

Meldonij je bijeli prah s izraženom kristalnom strukturom. Lijekovi su dostupni u obliku tableta (kapsule s topljivom ljuskom) iu obliku ampula za injekcije.

Indikacije za upotrebu mildronata su:

• Ishemija srca;
• Srčani udar;
• Moždani udar;
• Zastoj srca;
• Živčana i fizička iscrpljenost;
• Smanjena učinkovitost kao rezultat prekomjernih opterećenja;
• Postoperativno razdoblje (za ubrzavanje oporavka);
• Neuspjeh cirkulacije;
• Apstinencija u fazama alkoholizma 2-3;
• Kronični bronhitis, astma i druge respiratorne patologije praćene nedostatkom kisika;
• Oftalmološke (očne) bolesti (retinopatija, tromboza očnih vena, krvarenja u mrežnici);
• Komplikacije dijabetesa.

Korištenje meldonija u sportu opravdava se njegovim stimulirajućim učinkom, ali postoji mišljenje da apsolutno zdravim osobama nije preporučljivo koristiti ovaj lijek.

Aktivni sastojak mildronat ubrzava sintezu i kretanje ATP-a u staničnoj strukturi, što pozitivno utječe na funkcionalni i energetski status samih stanica i tkiva. U slučaju srčanog udara tvar usporava nepovratnu nekrozu srčanog mišića, au slučaju moždanog udara i ishemije bilo koje etiologije poboljšava cirkulaciju krvi. U slučaju hipoksije (nedostatka kisika), lijek pomaže u dopremi kisika do stanica u skladu s njihovim potrebama za njim.

Tabletni oblik lijeka dobro se apsorbira u probavnom traktu. Bioraspoloživost lijeka je 78%, maksimalni sadržaj aktivne tvari u krvi postiže se nakon 60-90 minuta. nakon dočeka. Vrijeme potrebno da se meldonij izluči iz organizma je 12-24 sata, ali neki testovi mogu otkriti supstancu u organizmu i 120 dana nakon upotrebe.

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran u trudnica, djece mlađe od 18 godina (zbog nedostatka kliničkih ispitivanja) i osoba s individualnom netolerancijom na aktivni sastojak ili pomoćne tvari lijeka. Ne preporučuje se korištenje bez liječničkog recepta. U slučaju predoziranja moguće su želučane tegobe, tahikardija, skokovi tlaka i alergijske kožne reakcije u obliku crvenila, svrbeža i oteklina.

Posljednjih godina ozbiljno se proučava učinak meldonija na tijelo dijabetičara. Ispitivanja na životinjama pokazala su da tvar može smanjiti koncentraciju glukoze u plazmi bez utjecaja na razinu inzulina. Istodobno se smanjuje rizik od acidoze i drugih posljedica metaboličkih poremećaja.

Primjena u sportu

Meldonij se ne tako davno koristi u bodybuildingu i sportu. Donedavno je većina sportaša tretirala lijek kao vitaminski dodatak koji nije utjecao na sportsku izvedbu. Doping skandal s meldonijem promijenio je odnos prema drogi u ruskom sportu. Sada je tvar službeno klasificirana kao hormonski i metabolički modulator, a njezina je uporaba zabranjena tijekom samog natjecanja i tijekom priprema za njega.

Zašto sportaši uzimaju meldonij? Domaći i neki inozemni stručnjaci za sportsku prehranu i farmakologiju tvrde da je meldonij oduvijek korišten kod sportaša kao sredstvo za prilagodbu na povećana opterećenja i ubrzanje rehabilitacije nakon teških treninga, ali nikada nije korišten za poticanje i povećanje tjelesnih sposobnosti.

Doping skandal i njegova analiza

Meldonij je na popisu zabranjenih lijekova od 1. siječnja 2016. (prije toga tvar je bila na popisu za praćenje međunarodnog odbora). Sada, za korištenje ove tvari tijekom službenih natjecanja, sportaši se suočavaju s 4-godišnjom diskvalifikacijom.

Doping skandal u ruskom sportu započeo je priznanjem Marije Šarapove da je 10 godina koristila meldonij. Prema riječima slavne tenisačice, lijekove je uzimala kako je propisano.

Nakon toga, još nekoliko sportaša (uglavnom iz zemalja ZND-a) također je uhvaćeno u korištenju droge. Popis sportaša kod kojih je dijagnosticiran meldonij prilično je opsežan. Nema potrebe navoditi sva imena (na popisu ih je više od 60), tim više što se ni sami sudionici skandala ne slažu sa zaključcima dopinške komisije.

Stav sportaša podržavaju i predstavnici ruske vlade: potpredsjednik vlade A. Dvorkovich rekao je da ruska strana potiče dodatna istraživanja o ovom pitanju. Istodobno, predsjednik Ruske Federacije smatra da u dopinškom skandalu ne treba tražiti tragove međunarodne zavjere te je pozvao sportske dužnosnike da žurno reagiraju na promjene na popisu zabranjenih lijekova.

Mišljenje tvorca lijeka, profesora Kalvinsa, je jasno: tvar po definiciji nije doping. Lijekovi koji sadrže meldonij koriste se u liječenju srčanih patologija: nema znanstvenih dokaza o utjecaju ove komponente na fizičke sposobnosti osobe.

Takve studije jednostavno nisu provedene, ali u teoriji, sportaši koji uzimaju mildronat ili njegove analoge trebali bi očekivati ​​pogoršanje rezultata, jer aktivna tvar usporava (inhibira) oksidaciju masnih kiselina. Ivars Kalvins odluku Antidopinške komisije smatra ozbiljnom profesionalnom pogreškom.

zaključke

Ne slažu se svi stručnjaci s tvrdnjom da je meldonij doping sredstvo i da utječe na performanse sportaša. Ali postoji niz nepobitnih čimbenika u vezi s ovim lijekom. Navodimo najvažnije od njih:

• Meldonij se koristi kao učinkovit lijek za bolesti srca i neke druge patologije.
• Nije bilo potpunih studija koje potvrđuju učinak lijeka (ili njegov nedostatak) na izdržljivost. Ovo dovodi u sumnju nedvosmislene zaključke WADA-e o prisutnosti izraženih doping svojstava u meldoniju.
• Zdravi ljudi trebaju se suzdržati od neovlaštene upotrebe mildronata kao stimulansa tijekom fizičkog i mentalnog stresa.
• Lijek ima pozitivan učinak na zdravlje sportaša s kardiovaskularnim problemima, ali ne jamči pobjedu na natjecanjima.

Jasno je da se do okončanja dopinškog skandala sportašima ne preporučuje uzimanje meldonija i njegovih analoga. Ali ljudi kojima su kvalificirani liječnici propisali lijekove iz ove skupine trebaju nastaviti terapiju bez straha od negativnih posljedica.