Da li je meldonijum štetan doping ili vitalni lijek? Za šta se koristi meldonijum? Upute, cijene i recenzije Lijek na bazi aktivne tvari meldonij dihidrat

Oblik doziranja:  otopina za parabulbarnu, intravensku i intramuskularnu primjenu spoj:

Aktivna supstanca:

Meldonijum dihidrat (trimetilhidrazinijum propionat dihidrat)

U smislu dihidrata bez adsorbovane vlage - 100,0 mg

U smislu bezvodne supstance - 80,2 mg

Ekscipijent:

Voda za injekcije - do 1,0 ml

Opis: Prozirna bezbojna otopina. Farmakoterapijska grupa:Metabolički agens ATX:  

C.01.E.B.22 Meldonijum

C.01.E.B Ostali lijekovi za liječenje srčanih bolesti

farmakodinamika:

Analog gama-butirobetaina, potiskuje gama-butirobetain hidroksinazu, smanjuje sintezu karnitina i transport dugolančanih masnih kiselina kroz ćelijske membrane, sprječava nakupljanje u stanicama aktiviranih oblika neoksidiranih masnih kiselina - derivata acilkokarnitina i acil kokitenzima A. U uslovima ishemije, uspostavlja ravnotežu procesa isporuke kiseonika i njegove potrošnje u ćelijama, sprečava poremećaj transporta adenozin trifosfata (ATP); Istovremeno aktivira glikolizu, koja se odvija bez dodatne potrošnje kisika. Kao rezultat smanjenja koncentracije karnitina, intenzivno se sintetizira gama-butirobetain, koji ima vazodilatirajuća svojstva. Mehanizam djelovanja određuje raznovrsnost njegovih farmakoloških učinaka: povećanje performansi, smanjenje simptoma psihičkog i fizičkog stresa, aktivacija tkivnog i humoralnog imuniteta, kardioprotektivni učinak. U slučaju akutnog ishemijskog oštećenja miokarda usporava nastanak nekrotične zone i skraćuje period rehabilitacije. Kod zatajenja srca (HF), povećava kontraktilnost miokarda, povećava toleranciju na vježbe i smanjuje učestalost napadaja angine. Kod akutnih i kroničnih ishemijskih poremećaja cerebralne cirkulacije poboljšava cirkulaciju krvi u ishemijskom području i potiče preraspodjelu krvi u korist ishemijskog područja. Djelotvoran u slučajevima vaskularne i distrofične patologije glavnog fundusa. Takođe ima toničko dejstvo na centralni nervni sistem (CNS), otklanja funkcionalne poremećaje somatskog i autonomnog nervnog sistema kod pacijenata sa hroničnim alkoholizmom u periodu apstinencije.

Farmakokinetika:

Kada se daje intravenozno, bioraspoloživost je 100%. Maksimalna koncentracija lijeka u plazmi(Cmax) postignuto odmah nakon primjene. Metabolizira se u tijelu u dva glavna metabolita, koja se izlučuju putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije ovisi o dozi i iznosi 3-6 sati.

Indikacije:

Smanjene performanse, fizičko prenaprezanje (uključujući i sportiste).

U sklopu kompleksne terapije:

Koronarna bolest srca (CHD) (angina pektoris, infarkt miokarda), hronična srčana insuficijencija (CHF), kardialgija zbog dishormonalne kardiomiopatije.

Cerebrovaskularne nezgode (ishemijski moždani udar, cerebrovaskularna insuficijencija).

Hemoftalmus i retinalna krvarenja različite etiologije, tromboza centralne retinalne vene i njenih grana, retinopatija različite etiologije (uključujući dijabetičku i hipertenzivnu).

Sindrom ustezanja od alkohola (u kombinaciji sa specifičnom terapijom).

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na lijek, povišen intrakranijalni tlak (zbog poremećenog venskog odljeva i intrakranijalnih tumora), trudnoća, dojenje, dob ispod 18 godina zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti.

Pažljivo:

Hronične bolesti jetre i/ili bubrega.

Trudnoća i dojenje:

Sigurnost primjene kod trudnica nije proučavana, stoga je, kako bi se izbjegla moguća štetna djelovanja na fetus, njegova primjena kontraindicirana. Izlučivanje lijeka u mlijeko i njegov učinak na zdravlje novorođenčeta nisu proučavani, stoga, ako je primjena neophodna, dojenje treba prekinuti.

Upute za upotrebu i doziranje:

Zbog mogućeg razvoja stimulativnog učinka, preporučuje se upotreba lijeka u prvoj polovini dana.

Parabulbarno, intravenozno (IV), intramuskularno (IM). Način primjene, doza i trajanje liječenja određuju se pojedinačno, ovisno o indikacijama, težini stanja itd.

Kardiovaskularne bolesti

U sklopu kompleksne terapije:

Za koronarnu bolest srca (infarkt miokarda) - 500-1000 mg dnevno (5-10 ml lijeka) intravenozno, primjenjujući cijelu dozu odjednom ili podijelivši je u 2 injekcije;

Za koronarnu bolest srca (stabilna angina pektoris); hronična srčana insuficijencija i dishormonska kardiomiopatija - intravenozno 500-1000 mg dnevno (5-10 ml lijeka), primjenjujući cijelu dozu odjednom ili podijelivši je u 2 injekcije, ili intramuskularno 500 mg 1-2 puta dnevno, kursom liječenje traje 10-14 dana, nakon čega slijedi prelazak na oralnu primjenu. Opšti tok lečenja je 4-6 nedelja.

Cerebrovaskularni poremećaji

Kao dio kompleksne terapije u akutnoj fazi - 500 mg (5 ml lijeka) 1 put dnevno IV tijekom 10 dana, prelazeći na oralnu primjenu od 500-1000 mg. Opšti tok lečenja je 4-6 nedelja.

Za kronično zatajenje cerebralne cirkulacije (discirkulatorna encefalopatija) - 500 mg (5 ml lijeka) IM ili IV jednom dnevno tijekom 10 dana, zatim 500 mg oralno.

Opšti tok lečenja je 4-6 nedelja.

Ponovljeni kursevi (obično 2-3 puta godišnje) su mogući nakon konsultacije sa lekarom.

Oftalmopatologija(hemoftalmus i retinalna krvarenja različite etiologije, tromboza centralne retinalne vene i njenih grana, retinopatija različite etiologije (dijabetička, hipertenzivna).

50 mg (0,5 ml lijeka) parabulbarno 10 dana. Koristi se i kao dio kombinovane terapije.

Mentalno i fizičko preopterećenje

500 mg (5 ml lijeka) IM ili IV 1 put dnevno. Tok tretmana je 10-14 dana. Ako je potrebno, tretman se ponavlja nakon 2-3 sedmice.

Hronični alkoholizam

500 mg (5 ml lijeka) IM ili IV 2 puta dnevno. Tok tretmana je 7-10 dana.

Nuspojave:

Učestalost neželjenih reakcija određena je sljedećim kategorijama:

Vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Iz kardiovaskularnog sistema: rijetko - tahikardija, sniženi ili povišeni krvni tlak (BP).

Iz centralnog nervnog sistema: rijetko - psihomotorna agitacija.

Iz probavnog sistema: rijetko - dispeptički poremećaji.

Alergijske reakcije: rijetko - svrab kože, crvenilo kože, kožni osip, angioedem; vrlo rijetko - eozinofilija.

Ostalo:vrlo rijetko - opšta slabost.

predoziranje:

Simptomi:snižen krvni pritisak, glavobolja, tahikardija, vrtoglavica, opšta slabost.

tretman:simptomatično.

interakcija:

Pojačava dejstvo koronarnih dilatanti i nekih antihipertenzivnih lekova (lekova), srčanih glikozida. Može se kombinovati s antianginalnim lijekovima, antikoagulansima, antiagregacijskim lijekovima, antiaritmicima, diureticima, bronhodilatatorima. Zbog mogućeg razvoja umjerene tahikardije i arterijske hipotenzije, potreban je oprez pri kombinaciji nitroglicerina, nifedipina, alfa-blokatora, antihipertenziva i perifernih vazodilatatora.

Specialne instrukcije:

Meldonijum nije lijek prve linije za akutni koronarni sindrom i njegova upotreba nije striktno neophodna.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima. Wed i krzno.:

Nema podataka o štetnim učincima lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Oblik/doziranje:

Otopina za parabulbarnu, intravensku i intramuskularnu primjenu, 100 mg/ml.

Paket:

5 ml u ampulama od neutralnog stakla ili stakla 1. hidrolitičke klase.

5 ampula se stavlja u blister pakovanje od polivinil hlorid (PVC) folije ili polietilen tereftalat (PET) folije.

1 ili 2 blister pakovanja zajedno sa uputstvima za upotrebu i ampulnim skarifikatorom stavljaju se u kartonsko pakovanje za potrošačko pakovanje.

5 ili 10 ampula zajedno sa uputstvom za upotrebu i skarifikatorom za ampule stavljaju se u kartonsko pakovanje sa valovitom podlogom.

Kada pakujete ampule sa tačkom loma ili prstenom, nemojte umetati skarifikator za ampule.

Ambalaža za bolnice. 4, 5 ili 10 blister pakovanja zajedno sa uputstvom za upotrebu u količini jednakoj broju blister pakovanja stavlja se u kartonsko pakovanje za potrošačko pakovanje.

50 ili 100 blister pakovanja zajedno sa uputstvom za upotrebu u količini koja je jednaka broju blister pakovanja stavlja se u kutiju od valovitog kartona.

Uslovi skladištenja:

Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati van domašaja djece.

Rok trajanja:

3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi izdavanja iz apoteka: Na recept Matični broj: LP-003176 Datum registracije: 07.09.2015 / 05.07.2017 Datum isteka: 07.09.2020 Vlasnik potvrde o registraciji: ELLARA, LLC Rusija Proizvođač:   Datum ažuriranja informacija:   23.04.2018 Ilustrovana uputstva

Meldonijum je antiaritmičko sredstvo IB klase koje poboljšava metabolizam – metaboličke procese u ljudskom tijelu. Upute za upotrebu predlažu uzimanje kapsula ili tableta od 250 mg i 500 mg, injekcije u ampulama za injekcije za liječenje cerebrovaskularnih nezgoda, obnavljanje snage kod sportista i koronarne arterijske bolesti.

Bitan! Meldonijum je priznat kao doping droga. Zabranjena je upotreba u profesionalnom sportu!

Sastav i oblik oslobađanja

Meldonijum se isporučuje apotekama u obliku:

• kapsule 500 mg i 250 mg;
• rastvor za injekcije (injekcije).

Aktivna supstanca je meldonijum dihidrat. Zapremina u tabletama ili kapsulama je 250 mg ili 500 mg. 1 ml rastvora sadrži 100 mg.

Farmakološka svojstva

Lijek koji poboljšava metabolizam, analog gama-butirobetaina. Potiskuje gama-butirobetain hidroksinazu, inhibira sintezu karnitina i transport dugolančanih masnih kiselina kroz stanične membrane, te sprječava nakupljanje u stanicama aktiviranih oblika neoksidiranih masnih kiselina - derivata acilkarnitina i acil koenzima A.

U uslovima ishemije, uspostavlja ravnotežu procesa isporuke kiseonika i njegove potrošnje u ćelijama, sprečava poremećaj transporta ATP-a; Istovremeno aktivira glikolizu, koja se odvija bez dodatne potrošnje kisika.

Kao rezultat smanjenja koncentracije karnitina, intenzivno se sintetizira gama-butirobetain, koji ima vazodilatirajuća svojstva. Mehanizam djelovanja određuje raznovrsnost njegovih farmakoloških učinaka: povećanje performansi, smanjenje simptoma psihičkog i fizičkog stresa, aktivacija tkivnog i humoralnog imuniteta, kardioprotektivni učinak.

Efikasnost

U slučaju akutnog ishemijskog oštećenja miokarda usporava nastanak nekrotične zone i skraćuje period rehabilitacije. Kod zatajenja srca, povećava kontraktilnost miokarda, povećava toleranciju na vježbe i smanjuje učestalost napadaja angine.

Kod akutnih i kroničnih ishemijskih poremećaja cerebralne cirkulacije poboljšava cirkulaciju krvi u ishemijskom području i potiče preraspodjelu krvi u korist ishemijskog područja. Učinkovito kod vaskularne i distrofične patologije fundusa.

Ima toničko dejstvo na centralni nervni sistem, eliminiše funkcionalne poremećaje nervnog sistema kod pacijenata sa hroničnim alkoholizmom sa sindromom ustezanja.

Za šta se koristi meldonijum?

Indikacije za upotrebu uključuju kompleksnu terapiju:

• fizički stres;
• sindrom ustezanja kod kroničnog alkoholizma;
• smanjene performanse;
• cerebrovaskularne nezgode;
• dishormonalna kardiomiopatija;
• postoperativna rehabilitacija.

U čemu pomaže parabulbarna injekcija:

• tromboza retinalne vene;
• retinopatija (dijabetička i hipertenzivna);
• krvarenje retine;
• poremećaji cirkulacije u mrežnjači.

Uputstvo za upotrebu

Kada se uzima oralno, pojedinačna doza je 0,25-1 g, učestalost primjene i trajanje liječenja ovise o indikacijama.

Parabulbarično se daje 0,5 ml otopine za injekciju koncentracije 500 mg/5 ml 10 dana.

Kada se primjenjuje intravenozno, doza je 0,5-1 g jednom dnevno, trajanje liječenja ovisi o indikacijama.

Sportistima se propisuje rehabilitacijska terapija prema posebnim režimima u kombinaciji s drugim sredstvima. Zvanično priznat kao doping.

Kako uzimati ako ste bolesni?

1. U slučaju poremećaja cerebralne cirkulacije Meldonijum se preporučuje tokom egzacerbacije, 0,5 g jednom dnevno tokom 10 dana, zatim u obliku kapsula - 0,5 g dnevno tokom 14-21 dana.
2. U kroničnom obliku poremećaja cerebralne cirkulacije propisan je tijek liječenja u trajanju od 14-21 dan. Otopina za injekciju se daje intramuskularno u dozi od 0,5 g 1 put dnevno ili oralno u dozi od 0,25 g (učestalost primjene ovisi o ozbiljnosti stanja pacijenta).
3. Sindrom ustezanja zahtijeva terapiju meldonijumom u trajanju od 7-10 dana. Zatim se pacijentu savjetuje da lijek uzima četiri puta dnevno, 0,5 g oralno, ili dva puta intravenozno.
4. Za stabilnu anginu pektoris, prva 3-4 dana se propisuje 0,25 g 3 puta. Zatim se uzima oralno dva puta sedmično u dnevnoj dozi od 0,25 g 3 puta. Trajanje terapije je od 4 do 6 sedmica.
5. Za kardialgiju povezanu sa dishormonskom distrofijom miokarda, lijek se primjenjuje intravenozno mlaznom metodom jednom dnevno, 0,5–1 g, ili intramuskularno do 2 puta dnevno po 0,5 g. Nakon 10–14 dana, kapsulirani oblik propisuje se 0,25 mg ujutro i uveče, liječenje se nastavlja još 12 dana.
6. Za nestabilnu anginu pektoris i infarkt miokarda, meldonijum se koristi intravenozno u mlazu od 0,5 g ili 1 g jednom dnevno. Nakon toga se propisuje oralno: 3-4 dana - 0,25 g 2 puta, zatim 2 dana u nedelji 0,25 g 3 puta dnevno.
7. Za vaskularne bolesti očnog dna, distrofiju retine, meldonijum se propisuje retrobulbarno i subkonjunktivno u dozi od 0,05 g tokom 10 dana.
8. Kod kronične srčane insuficijencije, lijek se primjenjuje intravenozno mlaznom metodom jednom dnevno u dozi od 0,5-1 g ili se zamjenjuje intramuskularnom injekcijom od 0,5 g do 2 puta dnevno. Nakon 10-14 dana liječenja, pacijent se prebacuje na kapsule od 0,5 g, koje uzima jednom ujutro. Tok tretmana je od 4 do 6 sedmica.

Kontraindikacije

Nuspojave

• svrab kože;
• crvenilo;
• osip;
• edem;
• tahikardija;
• promjene krvnog tlaka (hipotenzija);
• psihomotorna agitacija;
• dispeptički simptomi.

Djeca, tokom trudnoće i dojenja

Meldonijum se ne prepisuje trudnicama, jer nije bilo moguće dokazati njegovu bezbednost za majku i dete. Ako je potrebno propisati lijek dojilje, tada se dojenje prekida tokom terapije: nije poznato da li supstanca prodire u mlijeko.

Kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije utvrđena efikasnost i sigurnost meldonijuma. Meldonijum u obliku kapsula je kontraindiciran za upotrebu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina; u obliku sirupa - kod djece mlađe od 12 godina.

specialne instrukcije

Koristiti s oprezom u slučaju bolesti jetre i/ili bubrega, posebno dugotrajno.

Dugogodišnje iskustvo u liječenju akutnog infarkta miokarda i nestabilne angine pektoris na kardiološkim odjelima pokazuje da meldonij nije lijek prve linije za liječenje akutnog koronarnog sindroma.

Interakcija

Kada se koristi istovremeno sa nitroglicerinom, alfa-blokatorima, nifedipinom, perifernim vazodilatatorima, postoji mogućnost tahikardije i arterijske hipotenzije. Pojačava dejstvo antihipertenziva, antianginalnih lekova, srčanih glikozida.

Moguća kombinacija s antianginalnim lijekovima, antikoagulansima, antiaritmicima i diureticima.

Bitan! Ne koristiti istovremeno sa drugim lekovima koji sadrže meldonijum.

Analozi lijeka Meldonium

Analogi su određeni strukturom:

1. Vasomag.
2. Meldonijum dihidrat.
3. Idrinol.
4. Meldonium Organics (Binergy, Eskom).
5. Angiocardil.
6. 3-(2,2,2-trimetilhidrazinijum)propionat dihidrat.
7. Cardionate.
8. Midolat.
9. Medatern.
10. Melfort.

Za liječenje fizičkog i mentalnog preopterećenja i obnovu tijela propisani su analozi djelovanja:

Uslovi odmora i cijena

Prosječna cijena Meldonijuma (5 ml injekcija br. 10) u Moskvi je 145 rubalja. U Ukrajini možete kupiti lijek za 195 grivna. U Kazahstanu ljekarne nude analog Mildronata. U Minsku prodaju drogu za 4 - 6 bel. rubalja Za nabavku lijeka trebat će vam recept.

Pregleda postova: 5,062

Sintetički analog γ-butirobetaina, inhibira γ-butirobetain hidroksilazu, smanjuje sintezu karnitina i transport dugolančanih masnih kiselina kroz ćelijske membrane, sprječava nakupljanje u stanicama aktiviranih oblika neoksidiranih masnih kiselina - derivata acilkarnitina koenzim A. U uslovima ishemije, uspostavlja ravnotežu između isporuke kiseonika i njegove potrošnje u ćelijama, sprečava poremećaj transporta ATP-a; Istovremeno aktivira glikolizu, koja se odvija bez dodatne potrošnje kisika. Kao rezultat smanjenja koncentracije karnitina, γ-butirobetain, koji ima vazodilatirajuća svojstva, intenzivno se sintetizira. Mehanizam djelovanja određuje raznovrsnost njegovih farmakoloških učinaka: povećanje performansi, smanjenje izraženosti simptoma psihičkog i fizičkog stresa, aktivacija tkivnog i humoralnog imuniteta, kardioprotektivni učinak. U slučaju akutnog ishemijskog oštećenja miokarda smanjuje veličinu zone nekroze i skraćuje period rehabilitacije. Kod zatajenja srca povećava kontraktilnost miokarda, podnošljivost vježbanja i smanjuje učestalost napadaja angine. Kod akutnih i kroničnih ishemijskih bolesti poboljšava cerebralnu cirkulaciju i potiče preraspodjelu krvi u korist ishemijskog područja. Učinkovito kod vaskularne i distrofične patologije fundusa. Takođe ima toničko dejstvo na centralni nervni sistem i otklanja funkcionalne poremećaje somatskog i autonomnog nervnog sistema kod pacijenata sa hroničnim alkoholizmom u periodu apstinencije.
Nakon oralne primjene brzo se apsorbira, bioraspoloživost je 78%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 1-2 sata nakon primjene. Metabolizira se u tijelu u dva glavna metabolita, koja se izlučuju putem bubrega. Poluvrijeme kada se uzima oralno je 3-6 sati.

Indikacije za upotrebu lijeka Meldonium

Smanjene performanse, fizičko prenaprezanje (uključujući i sportiste), postoperativni period za ubrzavanje rehabilitacije, ishemijska bolest srca (angina pektoris, infarkt miokarda), hronična srčana insuficijencija, kardialgija na pozadini dishormonalne distrofije miokarda, astma, KOPB, sindrom ustezanja alkohola (u kombinacija sa specifičnom terapijom), akutni poremećaji cirkulacije u retini, moždani udar, cerebrovaskularna insuficijencija.

Upotreba lijeka Meldonium

Za mentalno i fizičko preopterećenje (uključujući sportiste) - odrasli 250 mg oralno 4 puta dnevno ili 500 mg IV jednom dnevno. Tok tretmana je 10-14 dana. Ako je potrebno, tretman se ponavlja nakon 2-3 sedmice. Sportistima se propisuje 0,5-1 g oralno 2 puta dnevno prije treninga, najbolje u prvoj polovini dana. Trajanje kursa tokom pripremnog perioda je 14-21 dan, tokom takmičarskog perioda - 10-14 dana. Stabilna angina pektoris (obično kao deo kombinovane terapije) - oralno, 250 mg 3 puta dnevno prva 3-4 dana, zatim 2 puta nedeljno, 250 mg 3 puta dnevno tokom 1-1,5 meseci. Za nestabilnu anginu i infarkt miokarda - 0,5-1 g intravenozno 1 put dnevno, zatim peroralno 250 mg 2 puta dnevno prva 3-4 dana, nakon čega 2 puta sedmično 250 mg 3 puta dnevno. Za kardialgiju na pozadini dishormonalne miokardne distrofije - 250 mg oralno 2 puta dnevno (ujutro i uveče). Tok tretmana je 12 dana. Za astmu - 250 mg oralno dnevno tokom 3 nedelje u kombinaciji sa bronhodilatatorima. Za hronični alkoholizam - 500 mg oralno 4 puta dnevno, intravenozno - 500 mg 2 puta dnevno. Tok tretmana je 7-10 dana. Za vaskularnu patologiju fundusa i distrofiju retine, 0,5 ml 10% otopine se primjenjuje retrobulbarno i subkonjunktivno tijekom 10 dana. U slučaju cerebrovaskularnog infarkta u akutnoj fazi - 500 mg IV 1 put dnevno tokom 10 dana, nakon čega se propisuje oralno 500 mg/dan. Tok tretmana je 2-3 sedmice. Za hronične cerebrovaskularne nezgode, dajte 500 mg intramuskularno jednom dnevno ili 250 mg oralno, 1-3 puta dnevno, najbolje u prvoj polovini dana. Tok tretmana je 2-3 sedmice.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Meldonium

Preosjetljivost na mildronat, organska oštećenja centralnog nervnog sistema, trudnoća i dojenje.

Nuspojave lijeka Meldonium

Rijetko - svrab kože, dispepsija, tahikardija, agitacija, sniženi krvni tlak.

Interakcije sa lekovima Meldonijum

Pojačava dejstvo koronarnih litika, nekih antihipertenziva, srčanih glikozida. Može se kombinovati sa antianginalnim lijekovima, antikoagulansima, antiagregacijskim lijekovima, antiaritmicima, diureticima, bronhodilatatorima. Zbog mogućeg razvoja umjerene tahikardije i arterijske hipotenzije, potreban je oprez u kombinaciji s nitroglicerinom, nifedipinom, blokatorima α-adrenergičkih receptora, antihipertenzivima i perifernim vazodilatatorima.

Spisak apoteka u kojima možete kupiti meldonijum:

• Sankt Peterburg

P N016028/02-200509

Trgovački naziv lijeka

Mildronat ® .

Međunarodno nezaštićeno ime

Meldonijum.

Hemijski naziv
3-(2,2,2-trimetilhidrazinijum)propionat dihidrat.

Oblik doziranja

otopina za intramuskularnu, intravensku i parabulbarnu primjenu.

Compound

1 ml rastvora sadrži:
aktivna supstanca- meldonijum dihidrat 100 mg;
ekscipijens- voda za injekcije.

Opis
Prozirna bezbojna tečnost.

Farmakoterapijska grupa

Metabolički agens.

ATX kod: S01EV.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Meldonijum (Mildronate®) je strukturni analog gama-butirobetaina, supstance koja se nalazi u svakoj ćeliji ljudskog tela.
U uslovima povećanog stresa, Mildronate ® uspostavlja ravnotežu između snabdevanja i potrebe ćelija za kiseonikom, eliminiše nakupljanje toksičnih metaboličkih proizvoda u ćelijama, štiteći ih od oštećenja; ima i tonik efekat. Kao rezultat njegove upotrebe, tijelo stječe sposobnost da izdrži stres i brzo obnavlja energetske rezerve. Zahvaljujući ovim svojstvima, Mildronate ® se koristi za liječenje različitih poremećaja kardiovaskularnog sistema, dotok krvi u mozak, kao i za povećanje fizičkih i mentalnih performansi. Kao rezultat smanjenja koncentracije karnitina, intenzivno se sintetizira gama-butirobetain, koji ima vazodilatirajuća svojstva. U slučaju akutnog ishemijskog oštećenja miokarda, Mildronate ® usporava stvaranje nekrotične zone i skraćuje period rehabilitacije. Kod zatajenja srca, povećava kontraktilnost miokarda, povećava toleranciju na vježbe i smanjuje učestalost napadaja angine. Kod akutnih i kroničnih ishemijskih poremećaja cerebralne cirkulacije, Mildronate ® poboljšava cirkulaciju krvi u ishemijskom području i podstiče preraspodjelu krvi u korist ishemijskog područja.
Lijek eliminira funkcionalne poremećaje nervnog sistema kod pacijenata sa hroničnim alkoholizmom sa sindromom ustezanja.

Farmakokinetika
Bioraspoloživost lijeka nakon intravenske primjene je 100%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se odmah nakon primjene. Metabolizira se u tijelu u dva glavna metabolita, koja se izlučuju putem bubrega. Poluvrijeme (T 1/2) je 3-6 sati.

Indikacije za upotrebu

U kompleksnoj terapiji koronarne bolesti srca (angina pektoris, infarkt miokarda); kronično zatajenje srca i dishormonalna kardiomiopatija, kao i u kompleksnom liječenju akutnih i kroničnih poremećaja opskrbe mozga krvlju (moždani udar i cerebrovaskularna insuficijencija). Hemoftalmus i retinalna krvarenja različite etiologije, tromboza centralne retinalne vene i njenih grana, retinopatija različite etiologije (dijabetička, hipertenzivna).
Smanjene performanse; mentalno i fizičko preopterećenje (uključujući i sportiste).
Sindrom ustezanja kod kroničnog alkoholizma (u kombinaciji sa specifičnom terapijom za alkoholizam).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka, povišen intrakranijalni tlak (u slučaju poremećenog venskog odljeva, intrakranijalnih tumora), dob ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene), trudnoća, dojenje.

Pažljivo
Za bolesti jetre i/ili bubrega.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Sigurnost primjene kod trudnica nije proučavana, stoga je, kako bi se izbjegla moguća štetna djelovanja na fetus, njegova primjena kontraindicirana. Izlučivanje lijeka Mildronate ® u mlijeko i njegov učinak na zdravlje novorođenčeta nisu proučavani, stoga, ako je primjena neophodna, dojenje treba prekinuti.

Upute za upotrebu i doze

Zbog mogućeg razvoja stimulativnog efekta, preporučuje se upotreba u prvoj polovini dana. Mildronat se propisuje intramuskularno (IM), intravenozno (IV) i parabulbarno.
Način primjene, doza i trajanje liječenja određuju se pojedinačno, ovisno o indikacijama, težini stanja itd.
1. Kardiovaskularne bolesti
U sklopu kompleksne terapije:

koronarna bolest srca (infarkt miokarda) intravenozno u mlazu od 0,5-1,0 g dnevno (5-10 ml lijeka Mildronate®), primjenom cijele doze odjednom ili dijeljenjem u 2 primjene;

koronarna bolest srca (stabilna angina pektoris); hronična srčana insuficijencija i dishormonska kardiomiopatija intravenozno u mlazu od 0,5-1,0 g dnevno (5-10 ml lijeka Mildronate®), primjenjujući cijelu dozu odjednom ili podijelivši je u 2 injekcije, ili intramuskularno po 0,5 g 1-2 puta dnevno, tok liječenja je 10-14 dana, nakon čega slijedi prelazak na oralnu primjenu.
Opšti tok lečenja je 4-6 nedelja.
2. Cerebrovaskularna nezgoda
U sklopu kompleksne terapije u akutnoj fazi, 0,5 g (5 ml lijeka Mildronate®) 1 put dnevno intravenozno tokom 10 dana, prelazeći na 0,5-1 g oralno.Opći tok liječenja je 4-6 sedmica Za hronično zatajenje cerebralne cirkulacije (discirkulatorna encefalopatija), 0,5 g (5 ml Mildronate®) IM ili IV jednom dnevno tokom 10 dana, zatim 0,5 g oralno. Opšti tok lečenja je 4-6 nedelja.
Ponovljeni kursevi (obično 2-3 puta godišnje) su mogući nakon konsultacije sa lekarom.
3. Oftalmopatologija (hemoftalmus i retinalna krvarenja različite etiologije, tromboza centralne retinalne vene i njenih grana, retinopatija različite etiologije (dijabetička, hipertenzivna)).
0,05 g (0,5 ml Mildronate®) parabulbarno tokom 10 dana. Koristi se i kao dio kombinovane terapije.
4. Mentalno i fizičko preopterećenje
0,5 g (5 ml Mildronata®) IM ili IV 1 put dnevno. Tok tretmana je 10-14 dana. Ako je potrebno, tretman se ponavlja nakon 2-3 sedmice.
5. Hronični alkoholizam
0,5 g (5 ml Mildronate®) IM ili IV 2 puta dnevno. Tok tretmana je 7-10 dana.

Nuspojava

Rijetko - alergijske reakcije (crvenilo, osip, svrab, oteklina), kao i dispeptički simptomi, tahikardija, sniženi ili povišeni krvni tlak, agitacija. Vrlo rijetko - eozinofilija, opća slabost.

Predoziranje

Simptomi: snižen krvni pritisak, praćen glavoboljom, tahikardijom, vrtoglavicom i opštom slabošću.
tretman: simptomatično.
Mildronate ® je nisko toksičan i ne izaziva nuspojave opasne po zdravlje pacijenata. Interakcija s drugim lijekovima
Može se kombinovati sa antianginalnim lijekovima, antikoagulansima, antiagregacijskim lijekovima, antiaritmicima, diureticima, bronhodilatatorima. Pojačava dejstvo srčanih glikozida.
Zbog mogućeg razvoja umjerene tahikardije i arterijske hipotenzije, potreban je oprez u kombinaciji s nitroglicerinom, nifedipinom, alfa-blokatorima, drugim antihipertenzivnim lijekovima i perifernim vazodilatatorima, jer Mildronate ® pojačava njihov učinak.

specialne instrukcije

Dugogodišnje iskustvo u liječenju akutnog infarkta miokarda i nestabilne angine pektoris na kardiološkim odjelima pokazuje da Mildronat nije lijek prve linije za akutni koronarni sindrom i njegova primjena nije hitno potrebna. Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama
Nema podataka o štetnim učincima lijeka Mildronate ® na brzinu psihomotorne reakcije.

Obrazac za oslobađanje

Otopina za intramuskularnu, intravensku i parabulbarnu primjenu, 100 mg/ml.
5 ml u prozirnoj staklenoj ampuli sa linijom ili tačkom loma.
5 ampula u ćelijskom pakovanju od polivinilhloridne folije ili neobložene polietilen tereftalatne folije (paleta).
Pakovanje s dvije ćelije (palete) zajedno s uputama za upotrebu u kartonskom pakiranju.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Nemojte smrzavati!
Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

4 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept. Vlasnik potvrde o registraciji
AD "Grindeks" ul. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Letonija.

Proizvođač(i)

-JSC "Sanitas" St. Veiveru 134 V, Kaunas, LT-46352, Litvanija
-Elfa Pharmaceutical Company S.A. Sv. Vincentego Polya 21, Jelenia Gora 58-500, Poljska
-Pharmstandard-UfaVITA PJSC, Rusija. 450077, Republika Baškortostan, Ufa, ul. Khudayberdina, 28;
-HBM Pharma s.r.o. Sv. Sklabinska 30, Martin 036 80, Slovačka Organizacije koje prihvataju žalbe
-Predstavništvo u Moskvi (u proizvodnji lijeka JSC Sanitas, Litvanija; Elfa Pharmaceutical Company S.A., Poljska; HBM Pharma s.o., Slovačka).
117556, Moskva, Varšavskoe autoput, 74, bl. 3., 5. sprat,
- PJSC Pharmstandard-UfaVITA, Rusija (u proizvodnji lijeka PJSC Pharmstandard-UfaVITA, Rusija). 450077, Republika Baškortostan, Ufa, ul. Khudayberdina, 28.

Lijek meldonijum u sportu jedna je od tema o kojima se najviše raspravlja u svjetskim i domaćim medijima. Ovaj lijek, jednom na listi dozvoljenih supstanci za sportiste, službeno je priznat kao doping od Svjetske antidoping agencije (WADA). U međuvremenu, većina domaćih naučnika i stručnjaka za sportsku ishranu ne slaže se sa odlukom ove organizacije i smatraju meldonijum bezopasnim lekom koji nije vezan za stimulanse fizičke aktivnosti.

Pokušajmo otkriti šta je meldonijum, kako ovaj lijek djeluje, koje su prednosti i štete od meldonijuma, zašto ga sportisti uzimaju i zašto je meldonijum prepoznat kao doping. Razmotrimo i povijest stvaranja lijeka i saznamo koja su područja njegove primjene.

Lijek je metabolički agens koji je medicinski poznat kao mildronat. Delovanje meldonijuma na organizam je stimulativno i zaštitno: supstanca normalizuje rad ćelija izloženih hipoksiji (nedostatku kiseonika) ili nutritivnom nedostatku.

U medicini se lijek koristi prilično široko: na primjer, dio je kompleksne terapije lijekovima za koronarne arterijske bolesti (koronarne arterijske bolesti), srčane udare i zatajenje srca. U Ruskoj Federaciji, od 2012. godine, lijek je uvršten na listu vitalnih lijekova. U ruskim ljekarnama cijena mildronat tableta je u rasponu od 150-270 rubalja.

Meldonijum je dobijen 1970-ih u Letonskoj SSR u Institutu za organsku sintezu. U početku je proizvod patentiran kao stimulans rasta domaćih životinja i ptica i koristio se u poljoprivredi i industriji. Tvorac lijeka, profesor Ivars Kalvins, tvrdi da je ideja o korištenju meldonija u medicini nastala nakon njegove dugotrajne upotrebe u drugim industrijama.

1984. lijek je patentiran u Sjedinjenim Državama, ali je nekoliko godina kasnije zabranjen za upotrebu. U SAD postoje analozi mildronata, ali ih je gotovo nemoguće nabaviti u redovnim ljekarnama, iako je u medicinskom smislu efikasnost meldonijuma nesumnjiva među ljekarima i farmaceutima.

Primjena u medicini - indikacije, oblici oslobađanja, farmakološko djelovanje

Meldonijum je bijeli prah sa izraženom kristalnom strukturom. Lijekovi su dostupni u obliku tableta (kapsule sa rastvorljivom ljuskom) i u obliku ampula za injekcije.

Indikacije za primjenu mildronata su:

• Srčana ishemija;
• Srčani udar;
• Stroke;
• Otkazivanje Srca;
• Nervna i fizička iscrpljenost;
• Smanjene performanse kao rezultat prekomjernog opterećenja;
• Postoperativni period (za ubrzanje oporavka);
• Cirkulatorna insuficijencija;
• Apstinencija u stadijumu alkoholizma 2-3;
• Kronični bronhitis, astma i druge respiratorne patologije praćene nedostatkom kisika;
• Oftalmološke (očne) bolesti (retinopatija, tromboza očnih vena, krvarenja u retini);
• Komplikacije dijabetesa.

Upotreba meldonija u sportu opravdana je njegovim stimulativnim djelovanjem, ali postoji mišljenje da apsolutno zdravim osobama nije preporučljivo koristiti ovaj lijek.

Aktivni sastojak mildronat ubrzava sintezu i kretanje ATP-a u ćelijskim strukturama, što pozitivno utiče na funkcionalni i energetski status samih ćelija i tkiva. U slučaju srčanog udara, tvar usporava ireverzibilnu nekrozu srčanih mišića, a u slučaju moždanog udara i ishemije bilo koje etiologije poboljšava cirkulaciju krvi. U slučaju hipoksije (nedostatak kisika), lijek pomaže u isporuci kisika stanicama u skladu s njihovim potrebama za njim.

U obliku tableta lijek se dobro apsorbira u probavnom traktu. Bioraspoloživost lijeka je 78%, maksimalni sadržaj aktivne tvari u krvi postiže se nakon 60-90 minuta. nakon prijema. Vrijeme potrebno da se meldonijum eliminira iz organizma je 12-24 sata, ali neki testovi mogu otkriti supstancu u tijelu čak i 120 dana nakon upotrebe.

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran kod trudnica, djece mlađe od 18 godina (zbog nedostatka kliničkih ispitivanja) i osoba s individualnom netolerancijom na aktivni sastojak ili pomoćne tvari lijeka. Ne preporučuje se upotreba bez lekarskog recepta. U slučaju predoziranja moguće su želučane smetnje, tahikardija, skokovi pritiska i alergijske reakcije kože u vidu crvenila, svrbeža i otoka.

Poslednjih godina ozbiljno se proučava dejstvo meldonijuma na organizam dijabetičara. Testiranjem na životinjama otkriveno je da tvar može smanjiti koncentraciju glukoze u plazmi bez utjecaja na razinu inzulina. Istovremeno se smanjuje rizik od acidoze i drugih posljedica metaboličkih poremećaja.

Primjena u sportu

Meldonijum se ne tako davno koristi u bodibildingu i sportu. Do nedavno, većina sportista je lijek tretirala kao vitaminski dodatak koji nije utjecao na atletske performanse. Doping skandal sa meldonijumom promenio je odnos prema drogi u ruskom sportu. Sada je supstanca zvanično klasifikovana kao hormonski i metabolički modulator, a njena upotreba je zabranjena tokom samog takmičenja i tokom priprema za njega.

Zašto sportisti uzimaju meldonijum? Domaći i neki strani stručnjaci za sportsku ishranu i farmakologiju tvrde da su meldonijum oduvek koristili sportisti kao sredstvo za prilagođavanje povećanim opterećenjima i ubrzanje rehabilitacije nakon teških treninga, ali nikada nije korišćen za stimulaciju i povećanje fizičkih sposobnosti.

Doping skandal i njegova analiza

Meldonijum se nalazi na listi zabranjenih droga od 1. januara 2016. godine (pre toga je supstanca bila na listi za praćenje međunarodnog komiteta). Sada, zbog upotrebe ove supstance tokom zvaničnih takmičenja, sportisti se suočavaju sa 4-godišnjom diskvalifikacijom.

Doping skandal u ruskom sportu počeo je priznanjem Marije Šarapove da je koristila meldonijum 10 godina. Prema rečima poznate teniserke, lek je uzimala kako joj je prepisano.

Nakon toga, još nekoliko sportista (uglavnom iz zemalja ZND) također je uhvaćeno u korišćenju droge. Spisak sportista kojima je dijagnostikovan meldonijum je prilično opsežan. Nema potrebe nabrajati sva imena (na spisku ih je više od 60), pogotovo što se ni sami učesnici skandala ne slažu sa zaključcima doping komisije.

Stav sportista podržavaju i predstavnici ruske vlade: vicepremijer A. Dvorkovich je rekao da ruska strana podstiče dodatna istraživanja o ovom pitanju. Istovremeno, predsjednik Ruske Federacije smatra da u doping skandalu ne treba tražiti tragove međunarodne zavjere i pozvao je sportske zvaničnike da promptno reaguju na promjene na listi zabranjenih droga.

Mišljenje kreatora lijeka, profesora Kalvinsa, je jasno: supstanca nije doping po definiciji. Lijekovi koji sadrže meldonij koriste se u liječenju srčanih patologija: ne postoje znanstveni dokazi o utjecaju ove komponente na fizičke sposobnosti osobe.

Takve studije jednostavno nisu provedene, ali u teoriji, sportaši koji uzimaju mildronat ili njegove analoge radije bi trebali očekivati ​​pogoršanje rezultata, jer aktivna tvar usporava (inhibira) oksidaciju masnih kiselina. Ivars Kalvins odluku Antidoping komisije smatra ozbiljnom profesionalnom greškom.

zaključci

Ne slažu se svi stručnjaci sa tvrdnjom da je meldonijum doping agens i da utiče na performanse sportista. Ali postoji niz nepobitnih faktora u vezi s ovim lijekom. Navodimo najvažnije od njih:

• Meldonijum se koristi kao efikasan lek za srčana oboljenja i neke druge patologije.
• Nije bilo potpunih studija koje potvrđuju učinak lijeka (ili nedostatak istog) na izdržljivost. To dovodi u sumnju nedvosmislene zaključke WADA-e o prisutnosti izraženih doping svojstava u meldoniju.
• Zdrave osobe treba da se suzdrže od neovlašćene upotrebe mildronata kao stimulansa tokom fizičkog i psihičkog stresa.
• Lijek ima pozitivan učinak na zdravlje sportista sa kardiovaskularnim zdravstvenim problemima, ali ne garantuje pobjedu na takmičenjima.

Jasno je da se do kraja doping skandala sportistima ne preporučuje uzimanje meldonijuma i njegovih analoga. Ali ljudi kojima su kvalifikovani lekari prepisali lekove iz ove grupe trebalo bi da nastave terapiju bez straha od negativnih posledica.